Атовакуон — химическое соединение, относящееся к классу нафтохинонов. Представляет собой гидрокси-1,4-нафтохинон, аналог убихинона, с антипневмоцистной активностью. В США изготавливается в жидкой форме, как пероральная суспензия, под торговым названием Мерпон.
Синтез Синтез атовакуона начинается с реакции ацилирования по Фриделю-Крафтса хлорбензола с помощью ацетилхлорида в присутствии циклогексена. Полученный хлорфенилциклогексилметилкетон окисляется бромом в присутствии щёлочи до циклогексанкарбоновой кислоты. На третьем этапе происходит взаимодействие с 2-хлор-1,4-нафтохиноном. Целевое вещество получают путём последующего щелочного гидролиза в метанолеHermann Hager, Franz von Bruchhausen, Siegfried Ebel, Ulrike Holzgrabe: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis. Folgewerk. Band 4: Stoffe A — K. Springer, Berlin u. a. 1998, ISBN 3-540-62644-1, S. 122..
Использование Атовакуон используется как лекарственное средство для лечения или предотвращения следующих заболеваний: Используется для лечения пневмоцистной пневмонии, однако не используется для лечения тяжёлых случаев этого заболевания. Для лечения токсоплазмоза. Лекарство обладает антипаразитическим и терапевтическим эффектом. Для лечения малярии. Наряду с прогуанилом и другими компонентами входит в состав Маларона. Такая комбинация даёт меньше побочных эффектов и стоит дороже чем мелфлохин. Известны случаи резистентности плазмодия к этому препарату. Для лечении бабезии. Часто используется в комбинации с пероральным азитромицином.
Ко-тримоксазол обычно считается первой линией терапии при пневмоцистной пневмонии или токсоплазмозе. Однако, атовакуон можно использовать на пациентах, которые имеют непереносимость или аллергию на препараты ряда сульфонамидов, такие как ко-тримоксазол. Вдобавок атовакуон обладает тем преимуществом, что не вызывает подавление клеток белого костного мозга, что важно для пациентов которые перенесли трансплантацию костного мозга.
Малярия Атовакуон в комбинации с прогуанилом производится фирмой GlaxoSmithKline и с 2000 года продаётся под названием Маларон; препарат предназначенный для лечения или предотвращения заражения малярией.
Примечания
Ссылки
Molecular Basis for Atovaquone Resistance in Pneumocystis jirovecii Atovaquone (Meprone) British National Formulary
Категория:Антималярийные препараты Категория:Ингибиторы цитохром-bc1-комплекса Категория:Нафтохиноны