Линкозамиды — группа антибиотиков, ингибирующих синтез белка рибосомами. В большинстве случаев линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, а в высоких концентрациях и к высокочувствительным микроорганизмам могут обладать бактерицидными свойствами.
Механизм действия Действие линкозамидов обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка. Антибиотик связывает нуклеотидную субъединицу 23S большой субъединицы бактериальной рибосомы 50S и приводит к преждевременной диссоциации комплекса пептидил-тРНК с рибосомыThe Mechanism of Action of Macrolides, Lincosamides and Streptogramin B Reveals the Nascent Peptide Exit Path in the Ribosome Martin Lovmar and Måns Ehrenberg.
Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).
Фармакокинетика Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока, их приём не привязан к приёмам пищи.
После приема внутрь линкозамиды быстро всасываются, распределяются в большинстве тканей организма, но плохо проходят сквозь гематоэнцефалический барьер.
Состав группы Линкомицин — природный антибиотик. Клиндамицин — полусинтетический аналог линкомицина.
Целевые микроорганизмы Целевыми микроорганизмами для линкозамидов являются чувствительные к ним стафилококки за исключением метициллинорезистентного золотистого стафилококка, стрептококки, пневмококки, пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды.
Примечания
Литература
Категория:Соединения азота по алфавиту