Препараты для лечения ожирения (препараты для потери веса) — это все фармакологические средства, которые уменьшают или контролируют вес. Они изменяют один из основных процессов в теле человека, а именно регуляцию веса путём изменения аппетита, обмена веществ или усвоения калорий.
Основные принципы лечения избыточного веса и ожирения Необходимо соблюдение правильного рациона питания и физические упражнения. Неизбежное и тягостное чувство голода может быть связано с вредной привычкой к перееданию, недостаточным количеством низкокалорийной пищи с клетчаткой или недостатком движений (ежедневно пять км бега/ходьбы).
Только если такой общий подход неэффективен, переходят к медикаментозному лечению. При лекарственном лечении ожирения испытывают все известные препараты для его лечения, и если результат оказывается незначительным или его нет, то необходимо прекратить такое лечениеNational Institute for Health and Clinical Excellence. National Institute for Health and Clinical Excellence. Clinical guideline 43: Obesity: The prevention, identification, assessment and management of overweight and obesity in adults and children. London, 2006 и перейти на другой препарат.
В связи с вероятностью возникновения побочных эффектов, рекомендуется, чтобы препараты против ожирения назначал врач, когда по его оценке польза от такого лечения превосходит возможный риск.
Механизм действия препаратов для лечения ожирения Препараты против ожирения действуют одним или более из ниже перечисленных механизмов: Центральное действие — подавление аппетита происходит вследствие возбуждения центральной нервной системы. Кроме повышенного риска использования препаратов в немедицинских целях у ряда таких лекарственных средств обнаружились серьёзные побочные эффекты, например, развитие лёгочной гипертензии; Средства, блокирующие каннабиноидные рецепторы, могут явиться стратегией будущего для подавления аппетита. Усиление обмена веществ в организме. Влияние на способность организма усваивать из пищи определённые питательные вещества. Например, Орлистат (также известный как Ксеникал или Орсотен) блокирует расщепление жиров, чем предупреждает их усвоение, также, существуют так называемые «Блокаторы калорий», действие которых направлено на блокирование усвоения организмом жиров и углеводов, которые человек получает с пищей. С целью подавления пищеварения и уменьшения усвоения калорий применяют отпускаемые без рецепта Глюкоманнан как пищевую добавку, содержащую клетчатку, и жевательную резинку с содержанием гуара. Препараты центрального действия, называемые анорексиками, предназначены для подавления аппетита, но большинство средств из этой группы действуют возбуждающе (например, декседрин), в связи с чем больные применяют для подавления аппетита другие средства вне их прямого назначения (например, дигоксин).
Препараты для лечения ожирения Если диета и упражнения по отдельности для лечения ожирения неэффективны, тогда ряд больных выбирает препараты против ожирения. Некоторые препараты для потери веса, отпускаемые по рецепту врача, являются возбуждающими, почему их рекомендуют применять только непродолжительное время. В связи с этим они обладают ограниченной пользой для лиц с крайне избыточным весом, когда могут потребоваться месяцы и годы для снижения веса тела.
Орлистат Орлистат уменьшает всасывание жира в кишечнике путём подавления действия фермента поджелудочной железы — липазы. Первоначально он был доступен только по рецепту врача. В феврале 2007 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США разрешило его к безрецептурному отпуску. Орлистат способен вызвать частый с содержанием жира стул (стеаторею), но если содержание жира в диете уменьшить, то эти симптомы исчезают.
Сибутрамин Сибутрамин (Меридиа, Линдакса, Талия(r-сибитрамин), Редуксин) — антидепрессант из группы анорексигенных лекарственных средств или регуляторов аппетита, уменьшающий желание принимать пищу. Анорексический эффект развивается как следствие ингибирования обратного захвата серотонина в центре насыщения и увеличения концентрации норадреналина. За счёт последнего препарат имеет побочные эффекты. Сибутрамин может вызвать повышение артериального давления, сухость во рту, запор, головную боль, раздражительность и бессонницу. В результате неправильного самолечения зарегистрированы смертельные случаи. В настоящее время сибутрамин запрещён в США, Европе и других странах. Именно сибутрамин входит в состав БАДов и нелицензированных средств для похудения («Лида», «Дали» и др.) в дозировке, многократно превышающей допустимую.
Римонабант Римонабант (Акомплиа) — это недавно разработанный препарат для лечения ожирения. По механизму действия он является антагонистом каннабиноидных рецепторов (CB1), которые оказывают центральное действие на мозг, уменьшая аппетитAkbas F, Gasteyger C, Sjödin A, Astrup A, Larsen TM (January 2009). «A critical review of the cannabinoid receptor as a drug target for obesity management». Obes Rev 10 (1): 58-67. doi:10.1111/j.1467-789X.2008.00520.x. PMID 18721231.. Возможно его периферическое действие в виде термогенеза и, потому, увеличения расхода энергии. Такие препараты не только вызывают потерю веса, но предупреждают или устраняют уже возникшие последствия ожирения, в виде устойчивости к действию инсулина и гиперлипидемию. Однако потеря веса под влиянием Римонабанта не оказалась большей, чем от других имеющихся препаратов для потери веса. В результате опасений его безопасности, в первую очередь психиатрической природы, это средство не разрешено в США и Канаде ни как препарат для лечения ожирения, ни как препарат против курения. Компания Санофи-Авентис, Франция, получила разрешение на продажу Римонабанта в Евросоюзе как препарата для лечения ожирения по рецепту врача, с ограничениями. В РФ он был разрешен к продаже под торговым названием Зимулти. В январе 2008 г. Европейское Агентство лекарственных средств приостановило действие своей же лицензии на продажу препарата в связи с возможностью серьёзных психоневрологических побочных реакций у больных.
Метформин Метформин (N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид) — изначально не предназначается для лечения ожирения у здоровых людей, метформин ценен для лиц с диабетом второго типа, а при диабете типа 1 прием метформина не имеет смысла и просто опасен.
При правильном назначении метформин вызывает мало побочных эффектов (среди которых чаще возникают желудочно-кишечные расстройства) и связан с низким риском гипогликемии. У больных, страдающих сахарным диабетом второго типа, препарат метформин способен снизить вес.George A. Bray and Frank L. Greenway (1999). «Current and Potential Drugs for Treatment of Obesity: Table 19: Clinical trials with metformin for the treatment of obese diabetics». Endocrine Reviews 20: 805-87. doi:10.1210/er.20.6.805. PMID 10605627. .
Эксенатид Эксенатид Баета — это продолжительного действия аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), который синтезируется кишечником в ответ на присутствие в нём пищи. Среди других производимых эффектов глюкагоноподобный пептид-1 задерживает опорожнение желудка и способствует возникновению чувства сытости. У ряда тучных людей недостаточна выработка гормона ГПП-1, поэтому соблюдение диеты лишь увеличивает его недостатокde Luis DA, Gonzalez Sagrado M, Conde R, Aller R, Izaola O (2007). «Decreased basal levels of glucagon-like peptide-1 after weight loss in obese subjects». Ann. Nutr. Metab. 51 (2): 134-8. doi:10.1159/000103273. PMID 17536190.. В настоящее время Баета доступна для лечения сахарного диабета второго типа. Некоторые больные, хотя и не все, отметили, что они существенно потеряли вес, принимая Баету. Недостатки Баеты включают то, что она должна вводиться два раза ежедневно, у ряда больных она вызывает тяжелую тошноту, особенно в начале лечения. Баета рекомендуется только для больных с сахарным диабетом второго типа. В известной степени похожий препарат Симлин в настоящее время доступен для лечения диабетов, он находится в процессе испытания для лечения избыточного веса у недиабетиков.
Прамлинтид Прамлинтид (Симлин) — это синтетический аналог гормона амилина. В ответ на прием пищи поджелудочная железа синтезирует гормон амилин у здоровых людей. Среди других эффектов амилин задерживает опорожнение желудка и способствует возникновению чувства сытости. У многих лиц, страдающих диабетом, амилина недостаточно. В настоящее время Симлин только проходит процесс получения разрешения для того, чтобы применяться наряду с инсулином у диабетиков первого и второго типа. Наряду с этим в настоящее время он испытывается у недиабетиков в качестве средства лечения ожирения. Недостаток препарата состоит в том, что он должен вводиться во время приема пищи.
Семаглутид
Агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1. Подавляет секрецию глюкагона, снижает аппетит и тягу к еде, усиливает секрецию инсулина и снижает уровень глюкозы в крови. Разработан в 2012 году в качестве лекарства против сахарного диабета. В 2021 году продемонстрирована высокая его эффективность при лечении ожирения и очень редкие побочные эффекты.
Тирзепатид
Тирзепатид был разработан для лечения диабета 2-го типа, он действует одновременно на глюкагоноподобный пептид-1 и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид, эффект снижения веса связан с регуляцией метаболизма глюкозы.
Продолжительная терапия тирзепатидом (применение в течение 72 недель) даёт хороший эффект и незначительные побочные эффекты — преходящие тошнота и диарея.
Другие препараты Приём других препаратов для потери веса, таких как Фен-фен, был связан с возникновением медицинских осложнений в виде гипертензии легочной артерии с фатальным последствием и повреждения сердечного клапана, а прием фенилпропаноламина приводил к кровоизлиянию в мозгAbenhaim L, Moride Y, Brenot F, et al (August 1996). «Appetite-suppressant drugs and the risk of primary pulmonary hypertension. International Primary Pulmonary Hypertension Study Group». N. Engl. J. Med. 335 (9): 609-16. PMID 8692238.Alfred P. Fishman, MD (1999). «Aminorex to Fen/Phen: An Epidemic Foretold». Circulation 99: 156—161. PMID 9884392. . Многие из подобных препаратов родственны амфетамину.
Неисследованные безрецептурные препараты Они усиленно продвигаются с помощью почты, печатной рекламы и через интернет. Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США рекомендует проявлять осторожность при применении таких неисследованных продуктовU. S. Food and Drug Administration: The Facts About Weight Loss Products and Programs, так как много претензий к их безопасности и эффективности впоследствии оказываются обоснованнымиCommittee on Governmental Affairs, United States Senate (2002-10-08). Prepared Statement of the Federal Trade Commission on the Marketing of Dietary Supplements. Press release. Retrieved on 2006-08-07.. Индивидуумы с неврозом анорексии, некоторые спортсмены пытаются контролировать вес тела с помощью слабительных, пилюль для похудения или мочегонных, хотя, как правило, это не оказывает влияние на содержание жира в организмеMartin M, Schlabach G, Shibinski K (1998). «The Use of Nonprescription Weight Loss Products Among Female Basketball, Softball, and Volleyball Athletes from NCAA Division I Institutions: Issues and Concerns». J Athl Train 33 (1): 41-44. PMID 16558483.. Препараты послабляющего действия могут вызвать снижение уровня калия в крови, что способно привести к сердечным и мышечным расстройствам. Пируват является популярным продуктом и способен привести к небольшой потере веса. Однако пируват, который содержится в красных яблоках, сыре, красном вине, не подвергся достаточному изучению, а его потенциал вызывать снижение веса научно не установленGeorge A. Bray and Frank L. Greenway (1999). «Current and Potential Drugs for Treatment of Obesity: Postabsorptive modifiers of nutrient metabolism». Endocrine Reviews 20: 805-87. doi:10.1210/er.20.6.805. PMID 10605627. .
Побочные явления