Кетотифе́н — лекарственное средство, антигистаминный препарат второго поколения, неконкурентный антагонист H1-гистаминовых рецепторов, стабилизатор мембран тучных клеток. Был разработан в Швейцарии в 1970 году фармацевтической компанией Sandoz Pharmaceuticals и изначально использовался для лечения анафилактического шока.
Наиболее часто применяется в виде соли фумаровой кислоты (кетотифен фумарат) и доступен в двух лекарственных формах. В форме глазных капель используется для лечения аллергического конъюнктивита. В таблетированной форме применяется для профилактики астматических приступов, анафилактического шока, а также для лечения различных аллергических реакций .
В 2020 году в США кетотифен был назначен пациентам более 1 миллиона раз, препарат занимал 289-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарственных средств этой страны.
Фармакологическое действие Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.
Фармакокинетика После приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Период полувыведения из организма человека составляет 12 часов. Связывание с белками плазмы составляет 75%. Выводится двухфазно. в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.
Показания Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.
Режим дозирования Принимают внутрь. Взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг. Максимальная суточная доза: для взрослых - 4 мг. Детям в возрасте 2-3 лет - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.
Побочное действие Со стороны центральной нервной системы: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения. Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические явления, сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Противопоказания Повышенная чувствительность к кетотифену. Беременность и период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев. Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать по крайней мере в течение 2 недель после начала применения кетотифена. При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола. При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.
Примечания
Категория:Стабилизаторы мембран тучных клеток Категория:H1-антигистаминные средства