Никоретте (международное название «Nicorette») — препарат для лечения никотиновой зависимости в форме жевательных резинок, таблеток для рассасывания, пластырей двух видов (прозрачных и непрозрачных) и спрея, содержащих никотин.
Это торговая марка, включающая в себя ряд никотинсодержащих продуктов для никотинзаместительной терапии (НЗТ). Первым никотинзаместительным препаратом, представленным на рынке, стала жевательная резинка «Никоретте», разработанная шведской компанией «AB Leo» в конце 70-х годов.
Производителем продукции под маркой «Никоретте» является дочерняя организация компании «Johnson & Johnson» компания «McNeil Consumer Healthcare". Лицензия на жевательную резинку «Nicorette Gum» в США принадлежит компании «GlaxoSmithKline», во всем остальном мире — компании «Johnson & Johnson».
Препараты НЗТ, включая жевательную резинку и трансдермальный пластырь, внесены в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ.
Название «Никоретте» происходит от слова «никотин» и шведского слова «rette» (правильный формат).
История
Разработка никотиновой жевательной резинки Первым препаратом торговой марки «Никоретте» стала никотиновая жевательная резинка, разработанная компанией «Leo ABcompany» (позже вошла в состав «Pharmacia & Upjohn») из Хельсингборга (Швеция). Эта жевательная резинка стала первым препаратом никотинзаместительной терапии и благодаря ей её создатель Ове Ферно стал обладателем титула «основатель современной фармакотерапии курения».(Google Books)
12 декабря 1967(Google Books) вице-президент по исследованиям и развитию компании «AB Leo» Ове Ферно получил письмо от своего друга доктора Клауса Лунгрена из департамента авиационной медицины Института физиологии Лундского университета, в котором тот предлагал заняться разработкой орального заменителя табака. Вместе с коллегой Стефаном Лихтнекертом они обратили внимание на то, что экипажи подводных лодок и самолётов при отсутствии возможности курить переходили на жевание табака и снюса. Они также предложили название «Никоретте» (от слова «никотин» и шведского слова «rette» (правильный формат).(Google Books)
1969 — Ове Ферно начал проводить эксперименты с жевательной резинкой, и после года её использования сам бросил курить.
1971 — Была представлена первая никотиновая жевательная резинка от компании «AB Leo». Впервые в состав жевательной резинки была включена ионообменная смола (полакрилекс), что позволило контролировать уровень выделения никотина в процессе жевания. Как объяснил сам автор: «Нет ничего нового в том, чтобы просто добавить никотин в жевательную резинку. Вот заключить никотин в ионообменную смолу и добавить её в жевательную резинку, чтобы была возможность контролировать уровень выделения никотина — вот изобретение»..:1220 В этом же году профессор клинической физиологии Лундского университета Хакан Уэстлинг начал проводить клинические испытания в университетской клинике в Лунде. Результаты его исследований были представлены на Второй всемирной конференции по табакокурению и здоровью в Лондоне.
1973 — Результаты исследований Уэстлинга и статья Ове Ферно опубликованы в журнале «Психофармакалогия».
1975 — Никотиновая жевательная резинка представлена на Третьей всемирной конференции по табакокурению и здоровью в Нью-Йорке, в ходе которой Ове Ферно наладил партнёрские взаимоотношения с британским исследователем Майлом Расселом из Института психиатрии, впервые осуществившим измерение уровня никотина в крови. Рассел с коллегами из научно-исследовательского отдела зависимостей Института психиатрии продолжили дальнейшее исследование никотиновой жевательной резинки в рамках рандомизированных контролируемых испытаний, проводимых Британским советом медицинских исследований и Министерством здравоохранения и социального обеспечения Великобритании.
1978 — Жевательная резинка «Никоретте» зарегистрирована в качестве лекарственного средства в Швейцарии.
1981 — Жевательная резинка «Никоретте» зарегистрирована в Швеции. Изначально Государственное фармацевтическое управление Швеции отказалось регистрировать «Никоретте» в качестве лекарственного средства, поскольку в то время курение не рассматривалось как зависимость, а считалось осознанно выбранным образом жизни. Кроме того, Национальное управление здравоохранения и социального обеспечения Швеции причисляло никотинсодержащие продукты, употребляемые орально, не к лекарственным препаратам, а к пищевым продуктам.(Google Books)
13 января 1984 года, после 34 месяцев рассмотрения, жевательную резинку «Никоретте» одобрило Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. На рынке США препарат был представлен компанией « Marion Merrell Dow» по лицензии «AB Leo».
Разработка других продуктов 1991 — На рынке представлен пластырь «Никоретте».
1994 — Разработан спрей для носа.
1996 — Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов выдало разрешение на продажу жевательной резинки «Никоретте» и трансдермального никотинового пластыря «NicoDerm CQ» без рецепта.
1996 — Начались продажи ингалятора «Никоретте».
1999 — Начались продажи подъязычных микротаблеток «Никоретте».
2002 — Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов выдало разрешение на продажу таблеток для рассасывания без рецепта.
2004 — Под маркой «Никоретте» выпущена первая жевательная резинка, покрытая оболочкой «Peppermint». Сладкая оболочка с заменителем сахара (ксилитол) и ароматизатор позволили продлить сладкий вкус и аромат жевательной резинки. Это дало возможность разработать более сладкие и вкусные никотиновые жевательные резинки с фруктовым и мятным ароматами, перебивающими неприятный вкус никотина.(Google Books)
2005 — Под маркой «Никоретте» выпущена жевательная резинка «Fresh Mint».(Google Books)
2008 — В декабре 2008 года в линейке продукции «Никоретте» появился новый полупрозрачный никотиновый пластырь под торговым названием «Invisipatch».
2009 — Под маркой «Никоретте» представлена отбеливающая жевательная резинка «Icy White» и жевательня резинка с мягким ментоловым вкусом «Mentolmint».
В конце ноября 2010 года в линии «Никоретте» появился оральный спрей «QuickMist» 1 мг. Новый формат никотинзаместительной терапии обеспечил более быстрое поглощение никотина по сравнению с таблетками для рассасывания или жевательной резинкой. Так же в этом году начались продажи на фармакологическом рынке России.
В январе 2011 года в Англии вышло мобильное приложение Nicorette для iOS с возможностью ставить цели, делиться достижениями, списком желаний, отвлекающих моментов, информацией и играми.
Фармакологическое действие
«Никоретте» относится к фармакологической группе н-холиномиметиков, снижает тягу к курению. Препарат позволяет снизить выраженность симптомов «отмены», возникающих при отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Взаимодействует с периферическими (в том числе расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нервно-мышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низких концентрациях возбуждает их, в высоких — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и др. медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ.
Препарат способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека.
Показания Лечение табачной зависимости.
Противопоказания Основным противопоказанием к использованию продукции «Никоретте» является гиперчувствительность к никотину.
Во Франции и Великобритании До недавнего времени противопоказанием к использованию препаратов никотинзаместительной терапии считались и заболевания сердечно-сосудистой системы. Но в 2003 году Французское агентство по санитарной безопасности медицинских товаров отменило все противопоказания, связанные с заболеваниями сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем. В 2005 году такое же решение было принято . Причиной тому стало то, что польза никотинзаместительной терапии превышает риск негативного воздействия никотина, даже у курильщиков с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
В США В 2013 американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов отменило противопоказания, связанные с применением препаратов НЗТ во время курения.
Управление одобрило маркировку продукции «Никоретте» для беременных и кормящих матерей, указав, что «данный лекарственный препарат наносит меньше вреда, чем курение. Тем не менее, возможное воздействие на ребенка не исследовано в полном объеме».
Управление не рекомендует использование препаратов «Никоретте», если пациент продолжает курить, жевать табак, нюхать его или потреблять другие никотинсодержащие продукты.
Управление рекомендует проконсультироваться с врачом при наличии в анамнезе следующих заболеваний: заболевания сердца, недавно перенесённый сердечный приступ, тахикардия, повышенное давление, если пациент принимал рецептурные препараты для лечения депрессии или астмы.
Кроме того, в список противопоказаний в США по различным формам выпуска препаратов входят бессолевая диета, язва желудка при диабете (для жевательных резинок и таблеток для рассасывания), аллергия на клейкую ленту или заболевания кожи (для пластыря).
Управление рекомендует прекратить использование препаратов «Никоретте» в случае возникновения нерегулярного или учащенного сердцебиения, симптомов передозировки никотина (тошнота, рвота, головокружение, слабость, быстрое сердцебиение) или покраснения кожи, вызванного пластырем.
В России Российские инструкции к препарату в качестве противопоказаний выделяют только повышенную чувствительность к никотину и другим компонентам препарата, однако выделяют категории пациентов, которые должны пользоваться препаратом с осторожностью, в частности:
пациентов, составляющих группу сердечно-сосудистого риска, пациентов с тяжёлой или умеренной печеночной недостаточностью, тяжёлой почечной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой, пациентов с сахарным диабетом.
Применительно к беременным и кормящим матерям российские контролирующие органы занимают ту же позицию, что и их американские коллеги.
Побочные действия Нежелательные явления при использовании разных лекарственных форм «Никоретте» аналогичны; большинство из них дозозависимы. Некоторые симптомы, в том числе головокружение, головная боль и бессонница, могут быть обусловлены синдромом «отмены» при отказе от курения. Этим же обстоятельством может быть обусловлено повышение частоты афтозного стоматита, однако истинная причинно-следственная связь неясна.
Российские инструкции препарата выделяют следующие побочные действия:
Побочное действие Частота проявления симптома Симптом+ нарушения со стороны нервной системы часто головокружение, головная боль кардиологические нарушения нечасто ощущение сердцебиения очень редко мерцание предсердий нарушения со стороны пищеварительной системы часто желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, икота, рвота нежелательные явления со стороны кожи и подкожной ткани (для жев. резинки, пластыря) нечасто крапивница системные нарушения и осложнения в месте введения (для пластыря) очень часто кожный зуд часто эритема другие (для таблетки) часто боль в горле, раздражение слизистой оболочки полости рта, сухость в горле другие (для жев. резинки) очень часто боль в горле или во рту, мышечные челюстные боли редко аллергические реакции, включая ангионевротический отек
Способ применения и дозы
Жевательная резинка