Метилпреднизолон (метипред, медрол) — сильный синтетический глюкокортикоидный препарат. Состояния, при которых он используется, включают кожные заболевания, ревматические расстройства, аллергии, астму, круп, ХОБЛ, некоторые виды рака, рассеянный склероз, а также в качестве дополнительной терапии туберкулёза или радикулопатии. Его вводят внутрь, путём инъекции в вену, мышцу или сустав, или наносят на кожу.
Серьёзные побочные эффекты могут включать проблемы с психическим здоровьем и повышенный риск заражения. Общие побочные эффекты при длительном применении включают остеопороз, катаракту, слабость, лёгкие синяки и дрожжевые инфекции. Для беременных женщин краткосрочное употребление во время родов безопасно для ребёнка, однако длительное использование во время беременности может нанести вред.
Метилпреднизолон был впервые синтезирован и изготовлен компанией Upjohn (ныне Pfizer) и одобрен FDA в США 2 октября 1957 года. Патент с тех пор истёк и теперь доступны дженерики. В 2021 году он занимает 153-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединённых Штатах, имея более четырёх миллионов рецептов. С 2017 года он поднялся на четыре позиции в рейтинге.
Применение в медицине Как и большинство стероидов надпочечников, метилпреднизолон обычно используется из-за его противовоспалительного действия. Однако глюкокортикоиды обладают широким спектром эффектов, включая изменения метаболизма и иммунные реакции. Список заболеваний, при которых назначают метилпреднизолон, довольно длинный и похож на другие кортикостероиды, такие как преднизолон. Обычное применение включает терапию артрита и краткосрочное лечение воспаления бронхов или острого бронхита, вызванного различными респираторными заболеваниями. Он используется как для лечения острых периодов, так и для длительного лечения аутоиммунных заболеваний, в первую очередь системной красной волчанки. Он также используется для лечения рассеянного склероза, когда он может способствовать восстановлению после острых приступов.
Ещё одно возможное применение метилпреднизолона - вестибулярный неврит.
После извлечения яйцеклеток для цикла экстракорпорального оплодотворения может быть прописан метилпреднизолон, чтобы предотвратить отторжение переносимых эмбрионов организмом до момента имплантации.
Не обнаружено доказательств эффективности большинства глюкортикоидов, в том числе метилпреднизолона, при COVID-19.
Доступные формы Метилпреднизолон (торговая марка Medrol) предоставляется в расфасованных формах для перорального применения. Метилпреднизолона ацетат (Депо-Медрол) представляет собой жирорастворимый сложный эфир метилпреднизолона и представляет собой водную суспензию, которую можно вводить только внутримышечно, внутрисуставно, в мягкие ткани или внутри очага поражения. Он может вызвать подкожную атрофию в обрабатываемой области. Метилпреднизолона ацетат не показан для внутривенного введения. Единственный препарат, который следует вводить внутривенно, - это метилпреднизолона сукцинат (Solu-medrol), водорастворимый эфир метилпреднизолона.
Показания Для приёма внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врождённая гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллёзный герпетиформный дерматит, тяжёлая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжёлый псориаз, тяжёлый себорейный дерматит, тяжёлые аллергические заболевания, тяжёлые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаза, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный лёгочный туберкулёз (одновременно с соответствующей противотуберкулёзной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретённая (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врождённая (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отёк мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулёзный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулёзной химиотерапией), трихинеллёз с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.
Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма): вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.
Для введения в патологические очаги (депо-форма): келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулёмах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнёздной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.
Острая травма спинного мозга Ежегодно около 40 миллионов человек во всём мире страдают от травм спинного мозга. Большинство из них - молодые люди. Результаты часто разрушительны. Пациентам назначались различные лекарства, чтобы уменьшить степень стойкого паралича. Стероиды, вероятно, использовались для этой цели чаще, чем любые другие лекарства. В обзоре проводился поиск исследований, в которых изучалась эффективность этого лечения в улучшении подвижности и снижении смертности. Почти все исследования, семь испытаний, включали только один стероид, метилпреднизолон. Результаты показывают, что лечение этим стероидом действительно улучшает подвижность, но его следует начинать вскоре после травмы, в течение не более восьми часов. Продолжать следует от 24 до 48 часов. Были даны разные дозы препарата, и так называемая высокая мощность дозы является наиболее эффективной. Однако лечение не возвращает пациенту нормальное количество движений, и необходимы дополнительные исследования стероидов, возможно, в сочетании с другими лекарствами.
Рассеянный склероз Основные результаты обзора показывают, что кортикостероиды (метилпреднизолон (МП)) или АКТГ способствовали восстановлению после обострения, повышая более чем на 60% вероятность улучшения [состояния] в течение первых пяти недель лечения рецидива. Было установлено, что клиническое выздоровление было ускорено, и снижение трудоспособности [инвалидности] было оценено, как изменение на 1,5 балла по шкале EDSS в течение первой недели терапии. Качество доказательств было умеренным, препараты хорошо переносились.
Не найдено чётких данных о долгосрочных эффектах.
Доказательства эффективности разных типов лечения или схем лечения были ограничены. Косвенные сравнения предполагают значительно больший эффект МП по сравнению с АКТГ. Краткосрочный курс МП (5 дней) представляется более эффективным, чем длительное лечение (15 дней). Интервал между началом обострения и началом лечения,по‐видимому, не влияет на результат.
В целом, обзор предоставляет доказательства для поддержки применения кортикостероидов при лечении рецидивов у людей с РС. Эти средства эффективны в краткосрочной перспективе для улучшения симптомов, способствуя восстановлению.
Резекция печени Плановая операция на печени, проводимая по разным причинам, может потребовать перекрытия кровоснабжения печени, чтобы уменьшить кровотечение с поверхности разреза печени. Это временное нарушение кровоснабжения может вызвать повреждение печени по разным причинам. Экспериментальные исследования показали, что многие лекарства могут уменьшить повреждение печени, вызванное закупоркой кровоснабжения. Триметазидин, метилпреднизолон и декстроза могут защитить от ишемического реперфузионного повреждения при плановых резекциях печени, выполняемых в условиях окклюзии сосудов, но это показано в исследованиях с небольшими размерами выборки и высоким риском систематической ошибки. Использование этих препаратов должно быть ограничено хорошо спланированными рандомизированными клиническими испытаниями, прежде чем применять их в клинической практике.
Побочное действие Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печёночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям. При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.
Противопоказания Тяжёлая форма артериальной гипертензии, тяжёлая сердечная недостаточность, острый эндокардит, нефрит, сахарный диабет, выраженный остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, психические заболевания в анамнезе, полиомиелит (за исключением бульбоэнцефалитной формы), глаукома, вирусные и амёбные инфекции, сифилис, синдром Иценко — Кушинга, системные микозы; повышенная чувствительность к метилпреднизолону.
Фармакологическое действие При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.