Zaviralci (inhibitorji) tirozin kinaz so (povečini protitumorne) učinkovine, ki z zaviranjem ključnih encimov, imenovanih tirozin kinaze (vrste proteinskih kinaz), ovirajo različne biokemične procese v tumorskih celicah. Tirozin kinaze katalizirajo prenos fosforilne skupine z ATP na specifične tirozinske ostanke različnih beljakovinhttp://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5541707/tirozin-kinaza?query=tirozin+kinaza&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 27. 4. 2016. in jih s tem aktivirajo ter sprožijo signalne poti v celicah.
Njihovo ime je prepoznavno po končnici -tinib.Mencinger, Marina (2018). Stranski učinki ob zdravljenju rakavih bolezni z zaviralci tirozinskih kinaz. Onkologija (Ljubljana), letnik 22, številka 1, str. 24-27.
Mednje sodita na primer imatinib in gefitinib.Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
Indikacije Večina odobrenih zaviralcev tirozin kinaz se uporablja za zdravljenje različnih vrst raka (na primer kronične mieloične levkemije, kronične limfocitne levkemije, nedrobnoceličnega pljučnega raka, HER-2 pozitivnega raka dojke, melanoma ...). Manjša skupina učinkovin iz podskupine zaviralcev JAK izkazuje protivnetno delovanje in se uporabljajo na primer za zdravljenje revmatoidnega artritisa ...
Vrste zaviralcev tirozin kinaz Znotraj skupine zaviralcev tirozin kinaz obstaja več podskupin, glede na podtip tirozin kinaze, na katero delujejo: zaviralci tirozin kinaz, ki delujejo na EGFR (receptor za epidermalni rastni faktor, angl. epidermal growth factor receptor) – na primer erlotinib in gefitinib, zaviralci VEGFR (receptor za vaskularni endotelijski rastni faktor, angl. vascular endothelial growth factor receptors) – pazopanib, sunitinib, kabozantinib, sorafenib in lenvatinib, zaviralci receptorja HER2 (receptor 2 za epidermalni rastni faktor, angl. human epidermal growth factor receptor) – lapatinib, zaviralci ALK (anaplastična limfomska kinaza, angl. anaplastic lymphoma kinase) – alektinib in krizotinib, zaviralci kinaze BCR-ABL – imatinib.
Mehanizem delovanja Tirozin kinaze so encimi, ki z dodajanjem fosfatnih skupin aktivirajo številne beljakovine, ki so vpleteni v kaskadne signalne celične poti. Zaviralci tirozin-kinaz so multitarčna zdravila, ki zavirajo te signalne poti.
Sklici
Kategorija:Učinkovine Kategorija:Zaviralci proteinskih kinaz *