thumb|Acetilholin thumb|Acetilholin-esteraza thumb|Zaviranje acetilholin-esteraze Zavirálec holín-esteráz, inhibítor holín-esteráz ali ántiholinesteráza je učinkovina oziroma zdravilo iz skupine parasimpatomimetikov, ki reverzibilno (npr. karbamati) ali ireverzibilno (npr. organofosfati) zavira holin-esteraze in zvišuje koncentracijo acetilholina v sinapsah.Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011. Zaviralci holin-esteraz zavirajo hidrolizo holinovih estrov s holin-esterazami, vključno z acetilholin-esterazo. Podskupino učinkovin, ki selektivno zavirajo le acetilholin-esteraze, imenujemo tudi zaviralci acetilholin-esteraz.http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5544860/zaviralec?query=zaviralec&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 8. 10. 2017. V naravi se pojavljajo kot sestavina nekaterih naravnih strupov, uporabljajo se pa kot kemično orožje, ki deluje kot živčni strup, kot insekticidi ter v medicini za zdravljenje različnih bolezni, na primer misastenije gravis ali glavkoma.
Razdelitev in predstavniki Zaviralce acetilholinesteraze lahko razdelimo med reverzibilne in ireverzibilne:Pohanka M. Inhibitors of Acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase Meet Immunity. Int. J. Mol. Sci. 2014, 15, 9809-9825; doi:10.3390/ijms15069809.https://www.pharmacology2000.com/Autonomics/Cholinergics/Cholinergic7.htm, vpogled: 9. 10. 2017. reverzibilni zaviralci acetilholinesteraze: karbamati: fizostigmin neostigmin piridostigmin ambenonium demekarium rivastigmin kvazireverzibilni karbamati: aldikarb (insekticid) karbofuran (insekticid) karbaril (insekticid) fenobukarb (insekticid) propoksur (insekticid) ferbam (herbicid) mankozeb (herbicid) tiram (herbicid) butilat (fungicid) pebulat (fungicid) metam (fungicid) molinat (fungicid) cikloat (fungicid) vernolat (fungicid) piperidini: donezepil galantamin ireverzibilni zaviralci acetilholinesteraze: organofosfati: diazinon (insekticid) klorpirifos (insekticid) malation (insekticid) sarin (živčni strup) soman (živčni strup) ciklosarin (živčni strup)
Uporaba Reverzibilni zaviralci acetilholinesteraze se zaradi svojega delovanja na vzdrževanje ravni acetilholina v sinapsah uporabljajo kot pomembna zdravila za zdravljenje alzheimerjeve bolezni, pa tudi pri miasteniji gravis, demenci z lewyjevimi telesci, demenci pri parkinsonovi bolezni ter pri demencah zaradi možganskožilnih bolezni, glavkomu ...Premuš Marušič A., Deberšek K. Antidementivi in podporna terapija – Kaj je dobro vedeti? Farm vestn 2015; 66: 9-12. Uporabljajo se kot profilaktično sredstvo proti zastrupitvi z živčnimi strupi. Ireverzibilni (oziroma kvazireverzibilni) zaviralci acetilholinesteraze iz skupine karbamatov se uporabljajo kot insekticidi, fungicidi in herbicidi.Čolovič M. B. s sod. Acetylcholinesterase Inhibitors: Pharmacology and Toxicology. Curr Neuropharmacol. 2013 May; 11(3): 315–335.
Ireverzibilni zaviralci acetilholinesteraz imajo zaradi kopičenja acetilholina v sinaptični špranji bolj izraženo toksičnost in se uporabljajo kot živčni strupi in eni najbolj razširjenih pesticidov.
Sklici
*