Histaminski receptori su klasa G protein-spregnutih receptora čiji endogeni ligand je histamin.
Poređenje +Histaminski receptori Receptor Mehanizam Funkcija Antagonisti H1 -{Gq}- ileum koncentracija modulacija cirkadijurnog ciklusa sistemska vazodilatacija bronhokonstrikcija (astma) Antagonisti H1-receptora Difenhidramin Loratadin Cetirizin Feksofenadin H2 -{Gs}- ↑ -{Ca}-2+ Ubrzanje sinusnog ritma Stimulacija sekrecije gastrične kiseline Relaksacija glatkih mišića Inhibicija sinteze antitela, proliferacija T-ćelija i produkcija citokina Antagonisti H2 receptora Ranitidin Cimetidin Famotidin Nizatidin H3 -{Gi}- Neurotransmiter u CNS Presinaptički autoreceptori Antagonisti H3 receptora -{ABT-239}- Ciproksifan Klobenpropit Tioperamid H4 -{Gi}- posreduje hemotaksu mast ćelija. Antagonisti H4 receptora Tioperamid -{JNJ 7777120}-
Postoji nekoliko splajsnih varijanti H3 receptora koje su prisutne u raznim vrstama. Mada su svi ovi receptori 7-transmembranski G protein spregnuti receptori, H1 i H2 se znatno razlikuju od H3 i H4 u njihovim aktivnostima. H1 izaziva povišenje -{PIP}-2 hidrolize, H2 stimuliše sekreciju gastrične kiseline, i H3 posreduje povratnu inhibiciju histamina.
Reference
Vidi još H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor
Spoljašnje veze
-{Holger Stark: Histamine Receptors, BIOTREND Reviews No. 01, November 2007}- Histaminski receptor
Категорија:Г протеин спрегнути рецептори