Grelinski receptor, takođe poznat kao -{GHSR}- i receptor za oslobađanje hormona rasta, je G protein-spregnuti receptor koji vezuje grelin kao endogeni ligand. Aktivacija ovog receptora dovodi do sekrecije hormona rasta. -{GHSR}- učestvuje u energetskoj homeostazi i regulaciji telesne težine.
Funkcija Grelin je biohemijski faktor koji reguliše apetit. Njega izlučuju periferni organi. On učestvuje u regulaciji energetske homoeostaze putem vezivanja za receptor za oslobađanje hormona rasta. Posledica aktivacije ovog receptora je sekrecija hormona rasta od strane hipofize. Signalni put koji je aktiviran vezivanjem grelina za hormon rasta oslobađajući receptor, -{GHSR1a}-, reguliše aktivaciju nizvodne mitogenom-aktivirane proteinske kinaze, -{Akt}-, azot monoksid sintaze, i -{AMPK}- kaskade u različitim ćelijskim sistemima.
Jedna od važnih -{GHSR1a}- osobina je konstitutivna aktivnost, posedovanje bazalne aktivnosti u odsustvu agonista, što dovodi do visokog stepena internalizacije receptora, kao i signalne aktivnosti. Inverzni agonisti grelinskog receptora mogu da budu od posebnog interesa za lečenje gojaznosti. Smatra se da konstitutivna aktivnost proizvodi tonski signal koji je neophodan za razvoj normalne visine, verovatno kroz efekat na -{GH}- osi.
Selektivni ligandi Mnogobrojni selektivni ligandi -{GHSR}- receptora su dostupni. Oni su u razvoju za više oblika kliničke primene. -{GHSR}- agonisti imaju apetit-stimulišuće i faktor-rasta oslobađajuće efekte. Smatra se da će oni biti korisni za lečenje propadanja mišića i iznemoglosti kod starostnih i degenerativnih oboljenja. S druge strane, -{GHSR}- antagonisti imaju anoreksične efekte i očekuje se da će naći primenu u lečenju gojaznosti.
Agonisti Kapromorelin Heksarelin Ipamorelin -{MK-677}- -{SM-130,686}- Tabimorelin
Antagonisti A-778,193
Literatura
Dodatna literatura
Spoljašnje veze
Grelin
Категорија:Г протеин спрегнути рецептори