Niacinski receptor 1, takođe poznat kao -{NIACR1}- ili -{GPR109A}-, je protein koji je kod čoveka kodiran -{NIACR1}- genom.
Funkcija
-{GPR109A}- receptor ima visok afinitet za nikotinsku kiselinu (niacin). On je član grupe GPCR receptora nikotinske kiseline (drugi član je -{GPR109B}-).
-{GPR109A}- je Gi / Go protein-spregnuti receptor.
Klinički značaj
Za -{GPR109A}- se smatra da je biomolekulska meta niacina, koji je široko propisivani lek za tretman dislipidemije, i za povišenje nivoa -{HDL}- holesterola. Terapeutski učinak niacina je ograničen ispiranjem. Kod -{GPR109A}- nokaut miševa, efekti nijacina na lipide i ispiranje su eliminisani. Kod arestin beta 1 nokaut miševa, niacinski efekat na ispiranje je znatno umanjen dok je njegov uticaj na lipidne promene zadržan.
Precizni mehanizam dejstva niacinskih terapeutskih efekata nije potpuno istražen. Smatra se da on delom deluje putem aktivacije -{GPR109A}-, što umanjuje nivoe intracelularnog -{cAMP}- i time se inhibira lipolizu adipocitima. U kontrastu s tim, efekat ispiranja je posledica -{GPR109A}- aktivacije -{ERK 1/2}- MAP kinaza posredovanog arestinom beta 1. Aktivacija MAP kinaza zatim izaziva oslobađanje prostaglandina D2 iz Langerhanovih ćelija kože.
Literatura
Spoljašnje veze
Категорија:Г протеин спрегнути рецептори