thumb|Šematski prikaz σ receptora Sigma receptori σ1 i σ2 vezuju ligande kao što su -{4-PPBP}-, -{SA 4503}-, ditolilgvanidin, dimetiltriptamin i siramesin.
Klasifikacija
Za sigma receptori se nekad mislilo da su tip opioidnih receptora, zato što -{d}- stereoizomeri benzomorfanske klase opioidnih lekova ne deluju na μ, κ, i δ receptore, a umanjuju kašalj. Međutim, rezultati farmakoloških testiranja su pokazali da se sigma receptori aktiviraju lekovima koji su potpuno nevezani sa opioidima, i da je njihova funkcija nije srodna sa funkcijom opioidnih receptora. Na primer, fenciklidin (-{PCP}-) i antipsihotik haloperidol mogu da interaguju sa ovim receptorom. Ova dva leka nemaju hemijske sličnosti sa opioidima.
Kad je σ1 receptor bio izolovan i kloniran, utvrđeno je da nema strukturne sličnosti sa opioidnim receptora. Iz tog razloga je on označen kao zasebna klasa receptora.
Ligandi
Agonisti -{4-PPBP}- Afobazol: selektivan za σ1 tip Alilnormetazocin Amfetamin Citalopram Kokain Dekstrometorfan Dekstrorfan Dimetiltriptamin Dimemorfan Ditolilguanidin Escitalopram Fluoksetin Fluvoksamin Igmesin -{L-687,384}-: selektivan za σ1 tip Lamotrigin - Antikonvulsant, bipolarna profilaksa Metamfetamin Morfin/Heroin Noscapin Opioidi: Oksikodon, Fentanil, itd. Opipramol Pentazocin: posebno „neprirodni“ enantiomer (+)-pentazocin, koji nema afinitet za opioidne receptore tako da je selektivan sigma agonist Pentoksiverin: selektivan za σ1 tip Fenciklidin -{PB-28}-: selektivan za σ2 tip -{PRE-084}-: selektivan za σ1 tip -{SA 4503}- Siramesin
Antagonisti -{BD-1008}- -{BD-1047}-: selektivni σ1 antagonist -{BD-1063}- -{BMY-14802}- -{CM156}-: 3-(4-(4-cikloheksilpiperazin-1-il)butil)benzo[d]tiazol-2(3-{H}-)-tion Haloperidol Rimkazol Sertralin
Literatura
Spoljašnje veze
Категорија:Опиоиди