Sertralin hidrohlorid (Zoloft, Lustral) je antidepresiv iz klase selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (-{SSRI}-). Njega je plasirao na tržište Fajzer 1991. godine. Sertralin se primarno koristi za lečenje kliničke depresije kod odraslih pacijenata, kao i opsesije, paničnog poremećaja, i socijalne fobije kod odraslih i dece. On je bio najviše propisivani antidepresant u Sjedinjenim Državama 2007, sa 29.652.000 lekarskih recepata. and
Efikasnost sertralina u lečenju depresije je slična starijim tricikličnim antidepresantima, ali su njegove nuspojave znatno manje izražene. Razlike u poređenju sa novijim antidepresantima su suptilnije i uglavnom ograničene na nuspojave. Postoji evidencija da je sertralin možda delotvorniji nego fluoksetin (Flunilin) za pojedine tipove depresije. Sertralin je veoma efektivan u lečenju panike, dok je kognitivna terapija ponašanja bolja za lečenje opsesivnih poremećaja, bilo sama ili u kombinaciji sa sertralinom. Mada je odobren za socijalnu fobiju i posttraumatski stresni poremećaj, sertralin proizvodi samo skromna poboljšanja kod tih oboljenja.-{BSPS15}- kriterijum je identifikovao 28 (21%) od pacijanata tretiranih sertralinom i 4 (6%) na plasibu da odgovaraju na lek. Redukcija od 50% u -{BSPS}- kriterijumu je identifikovala 47 (35%) pacijenata na sertralinu i 9 (13%) na plasibu. Konačno, 50% redukcija u -{MFQ-SP}- kriterijumu je identifikovala 53 (39%) pacijenata na sertralinu i 9 (13%) na plasibu. CGI-Improvement, mean ± SD: Sertraline = 2.3 ± 0.1 Placebo = 2.8 ± 0.1. CGI-Severity, mean ± SD: Change Sertraline = −1.3 ± 0.1; placebo = −1.0 ± 0.1 Sertralin takođe olakšava simptome predmenstrualnog disforičnog poremećaja i može da se koristi u pod-terapeutskim dozama ili s vremena na vreme za njegovo lečenje.
Indikacije Sertralin je odobren za sledeće indikacije: klinička depresija, opsesivni poremećaj, posttraumatski stresni poremećaj, predmenstrualni disforični poremećaj, panika i (socijalna fobija).
Mehanizam dejstva Sertralin primarno inhibitor preuzimanja serotonina (-{SRI}-), sa -{Ki=3.4 nM}-. Terapeutske doze sertralina (50–200 -{mg}-/dan) u toku četiri nedelje proizvode 80–90% inhibicije serotoninskog transportera (-{SERT}-) u strijatumu na osnovu merenja pozitronskom emisionom tomografijom. Dnevna doza od 9 -{mg}- je dovoljna da inhibira 50% -{SERT}--a.
Sertralin je takođe inhibitor preuzimanja dopamina, sa -{Ki=260 nM}-, agonist σ1 receptora sa 5% njegove -{SRI}- potentnosti, i α1-adrenoreceptorski antagonist sa 1–10% njegove -{SRI}- potentnosti. Međutim, neke studije tvrde da je on zapravo antagonist σ1 receptora.
Nuspojave Poremećaj ejakulacije kod muškarca, suva usta, povećano znojenje, svrabež, anoreksija, mučnina, dispepsija, insomnija.
Autonomne disfunkcije kao deo nuspojava Impotencija, povećano slinjenje, hladna koža, midrijaza, a nešto ređe glaukom, prijapizam, vazodilatacija.
Interakcije Sertralin je umereni inhibitor enzima -{CYP2D6}- i -{CYP2B6}- -{in vitro}-. Usled toga, u kliničkim ispitivanjima on izaziva povišenje krvnih nivoa CYP2D6 supstrata kao što su metoprolol, dekstrometorfan, desipramin, imipramin i nortriptilin, kao i -{CYP3A4/CYP2D6}- supstrata haloperidola. Ovaj efekat je zavistan od doze; na primer, ko-administracija sa 50 -{mg}- sertralina dovodi do 20% većeg izlaganja desipraminu, dok 150 -{mg}- sertralina dovodi do 70% povećanja. U plasibo-kontrolisanim studijama, kodoziranje sertralina i metadona uzrokuje 40% povišenja u krvnim nivoima metadona, koji je primarno metabolisan -{CYP2B6}--om. Sertralin se često koristi u kombinaciji sa stimulansima za lečenje ko-morbidne depresije i/ili anksioznosti kod -{ADHD}- Studije su pokazala da dolazi do povišenja koncentracije amfetamina u mozgu pacova pre-tretiranih sa 5 -{mg/kg}- sertralina. Za sertralin je pokazano da izaziva promena lokomotornih stimulatornih efekata amfetamina putem umanjenja njegovog metabolizma.
Reference
Literatura
Spoljašnje veze
Lista međunarodnih imena za sertralin Zoloft Informacije o leku
Категорија:Селективни инхибитори преузимања серотонина Категорија:Амини Категорија:Хлороарени Категорија:Тетралини Категорија:Опсесивно-компулзивни поремећај