-{RWJ-394674}- je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je potentan, oralno aktivan analgetik, koji uzrokuje neznatnu hipoventilaciju. -{RWJ-394674}- je potentan i selektivan agonist δ-opioidnih receptora, sa -{Ki}- vrednošću od 0.24 -{nM}- na δ i 72 -{nM}- na μ. U telu se -{RWJ-394674}- dealkilira do monodesetil metabolita -{RWJ-413216}-, koji je potentan agonist μ-opioidnog receptora i koji ima manji afinitet za δ (-{Ki}- 0.26 -{nM}- na μ, 46.7 -{nM}- na δ). -{RWJ-394674}- -{in vivo}- proizvodi potentne agonistske efekte na oba, μ i δ, receptore putem kombinovanog dejstva leka i njegovog aktivnog metabolita, pri čemu δ-agonistni efekti suzbijaju hipoventilacione μ-opioidne efekte, i jedina značajna nuspojava je sedacija.
Reference
Spoljašnje veze
Категорија:Опиоиди Категорија:Делта-опиоидни агонисти Категорија:Тропани Категорија:Бензамиди Категорија:Ми опиоидни агонисти