Antalarmin je lek koji deluje kao antagonist kortikotropin-oslobađajućeg hormonskog receptora 1.
Kortikotropin-oslobađajući faktor (-{CRF}-), takođe poznat kao kortikotropin-oslobađajući hormon, je endogeni peptidni hormon oslobođen u responsu na razne stimuluse kao što su hronični stres i adikcija na droge. To zatim inicira oslobađanje kortikotropina (-{ACTH}-), hormona koji učestvuje u fiziološkom responsu na stres. Smatra se da hronično oslobađanje -{CRF}- i -{ACTH}- hormona direktno ili indirektno učestvuje u mnogim štetnim fiziološkim efektima hroničnog stresa, kao što su eksesivno oslobađanje glukokortikoida, dijabetes melitus, osteoporoza, čir na dvanaestopalačnom crevu, anksioznost, depresija, i razvoj visokog krvnog pritiska i konsekventni kardiovaskularni problemi. Nov;1083:239-51.
Antalarmin je nepeptidni lek koji blokira -{CRF-1}- receptor, i kao posledica toga, umanjuje oslobađanje ACTH-a u responsu na hronični stres.-{Webster EL, Lewis DB, Torpy DJ, Zachman EK, Rice KC, Chrousos GP. In vivo and in vitro characterization of antalarmin, a nonpeptide corticotropin-releasing hormone (CRH) receptor antagonist: suppression of pituitary ACTH release and peripheral inflammation. .}- Na životinjskim studijama je pokazano da redukuje response na stresne situacije,-{Deak T, Nguyen KT, Ehrlich AL, Watkins LR, Spencer RL, Maier SF, Licinio J, Wong ML, Chrousos GP, Webster E, Gold PW. The impact of the nonpeptide corticotropin-releasing hormone antagonist antalarmin on behavioral and endocrine responses to stress. .}- i stoga se smatra da antalarmin, ili noviji -{CRF}- antagonisti u razvoju,-{Nielsen DM, Carey GJ, Gold LH. ;499(1-2):135-46.}- mogu da budu korisni u umanjenju nepoželjnih zdravstvenih posledica hroničnog stresa kod ljudi, i da imaju potencijal za primenu u lečenju anksioznosti, depresije, i adikcije na droge.-{McCarthy JR, Heinrichs SC, Grigoriadis DE. Recent advances with the CRF1 receptor: design of small molecule inhibitors, receptor subtypes and clinical indications. .}-
Rezultati do sada sprovedenih ispitivanja su prilično ograničeni. Neki od -{CRF}- antagonista su pokazali antidepresivno dejstvo, ali oni nije uporedivo sa konvencijalnim antidepresivima.-{Jutkiewicz EM, Wood SK, Woods JH. The effects of CRF antagonists, antalarmin, CP154,526, LWH234, and R121919, in the forced swim test and on swim-induced increases in adrenocorticotropin in rats. .}- Pozitivniji rezultatu su zabeleženi kad se antalarmin koristi u kombinaciji sa -{SSRI}- antidepresivima, što sugerira postojanje potencijalnog sinergističkog dejstva.. Ohrabrujući rezultati su takođe nađeni u primeni antalarmina kao potencijalnog leka za anksioznost-{Zorrilla EP, Valdez GR, Nozulak J, Koob GF, Markou A. Effects of antalarmin, a CRF type 1 receptor antagonist, on anxiety-like behavior and motor activation in the rat. .}--{Habib KE, Weld KP, Rice KC, Pushkas J, Champoux M, Listwak S, Webster EL, Atkinson AJ, Schulkin J, Contoreggi C, Chrousos GP, McCann SM, Suomi SJ, Higley JD, Gold PW. Oral administration of a corticotropin-releasing hormone receptor antagonist significantly attenuates behavioral, neuroendocrine, and autonomic responses to stress in primates. .}- i stresom indukovanu hipertenziju.-{Briscoe RJ, Cabrera CL, Baird TJ, Rice KC, Woods JH. Antalarmin blockade of corticotropin releasing hormone-induced hypertension in rats. .}-
Vidi još -{CP-154,526}- Peksacerfont
Literatura
Spoljašnje veze
Antalarmin
Категорија:Анксиолитици Категорија:Кортикотропин-ослобађајући хормони Категорија:Пиролопиримидини