Rotigotin (Neupro) je neergolinski dopaminski agonist koji se koristi za lečenje Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu (-{RLS}-) u Evropi i SAD-u. On se formuliše kao jednodnevni transdermalni flaster koji omogućava spor i konstantan unos leka tokom 24 časovnog perioda.
Poput drugih dopaminskih agonista, za rotigotin je pokazano da poseduje antidepresivne efekte i da može da bude koristan u lečenju depresije.
Hemija Rotigotin je analogan sa -{7-OH-DPAT}- i -{UH-232}-. Sva tri jedinjenja su derivati aminotetralina. Ova jedinjenja imaju sličnu strukturu sa dopaminom, što uslovljava njihovu farmakologiju.
Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:-{Cusack, N. J.; Peck, J. V.; Drugs Future 1993, 18, 1005.}- 600px
Farmakologija Rotigotin poseduje slediće in vitro profile vezivanja za receptore:
D1 receptor (-{Ki = 83 nM}-) D2 receptor (-{Ki = 13.5 nM}-) D3 receptor (-{Ki = 0.71 nM}-) D4.2 receptor (-{Ki = 3.9 nM}-) D4.4 receptor (-{Ki = 15 nM}-) D4.7 receptor (-{Ki = 5.9 nM}-) D5 receptor (-{Ki = 5.4 nM}-) α1A-adrenergički receptor (-{Ki = 176 nM}-) α1B-adrenergički receptor (-{Ki = 273 nM}-) α2A-adrenergički receptor (-{Ki = 338 nM}-) α2B-adrenergički receptor (-{Ki = 27 nM}-) α2C-adrenergički receptor (-{Ki = 135 nM}-) 5-HT1A receptor (-{Ki = 30 nM}-) 5-HT7 receptor (-{Ki = 86 nM}-) H1 receptor (-{Ki = 330 nM}-)
Reference
Vidi još Piribedil Pramipeksol Ropinirol
Spoljašnje veze
Rotigotin (-{SPM-962}-)
Категорија:Допамински агонисти Категорија:Тиофени Категорија:Амини Категорија:Феноли Категорија:Тетралини