Dizocilpin (INN) (-{MK-801}-) je nekompetitivni antagonist -{N}--metil-d-aspartat (NMDA) receptora, glutamatnog receptor. Glutamat je primarni pobuđivački neurotransmiter mozga. Kanal je normalno blokiran jonom magnezijuma i neophodna je depolarizacija neurona da se ukloni magnezijum i omogući glutamatu da otvori kanal, nakon čega dolazi do unosa kalcijuma, što dovodi do naknadne depolarizacije. -{MK-801}- se vezuje unutar jonskog kanala receptora na nekoliko mesta vezivanja PCP-a čime se sprečava unos jona, uključujući kalcijuma (-{Ca2+}-), kroz kanal. Dizocilpin blokira NMDA receptore u upotrebnom i od napona zavisnom maniru, pošto kanal mora da bude otvoren da bi se lek vezao. Lek deluje kao potentan antikonvulsant i verovatno ima disocijativna anestetička svojstva, ali nema kliničku primenu za te svrhe jer može da uzrokuje povrede mozga. -{MK-801}- je takođe asociran sa brojnim nuspojavama, među kojima su kognitivni poremećaj i niz psihotičkih reakcija. On isto tako inhibira indukciju dugotrajne potencijacije.
Za dizocilpin je nađeno da deluje kao antagonist nikotinskog acetilholinskog receptora. Isto tako je pokazano da se vezuje i inhibira serotoninske i dopaminske trasportere.
Vidi još Ketamin Fenciklidin Glutamat NMDA receptor
Reference
Literatura
Категорија:Антагонисти NMDA рецептора Категорија:Дисоцијативи Категорија:Дибензоциклохептени Категорија:Дизајниране дроге