Ketanserin (-{R41468}-) je lek sa afinitetom za više G protein spregnutih receptor (GPCR). Inicijalno se smatralo da je visoko selektivan antagonist za serotoninske -{5-HT2A}- receptore, međutim to nije slučaj. Ketanserin ima samo umerenu selektivnost za 5-HT2A receptore u odnosu na -{5-HT2C}- receptore (~20-30 puta). Ketanserin isto tako ima visok afinitet za alfa-1 adrenergički receptore, i veoma visok afinitet za histaminske H1 receptore. Stoga se ketanserin ne može koristiti za pouzdano određivanje razlike u delovanju -{5-HT2A}- i -{5-HT2C}- receptora kad su oba prisutna u eksperimentalnom sistemu. Kad su alfa-1 i H1 receptori prisutni, dejstvo ketanserina potencijalno može da predstavlja kompleksnu interakciju serotoninskog, adrenergičkog, i histaminskog receptorskog sistema. Ketanserin ima umereni afinitet za alfa-2 adrenergički (~200 -{nM}-) i -{5-HT6}- (~300 -{nM}-) receptore, kao i slab afinitet za dopaminske D1 i D2 receptore (~300 -{nM}- i ~500 -{nM}- respektivno). Ketanserin na nivoima 500 -{nM}- ili višim potencijalno utičen na bar 8 različitih GPCR receptori iz 4 različite familije.-{NIMH Psychoactive Drug Screening Program}-
Reference
Vidi još Lidanserin Ritanserin
Spoljašnje veze
Категорија:Серотонински антагонисти Категорија:Алфа-адренергички агонисти Категорија:Органофлуориди Категорија:Кетони Категорија:Пиперидини Категорија:Хиназолини Категорија:Лактами Категорија:Уреје Категорија:Имиди Категорија:5-ХТ7 антагонисти Категорија:Алфа-1 блокатори