Ciproheptadin (Periaktin) je prva generacija antihistamina sa dodatnim antiholinergičnim, antiserotinergičnim, i lokalno anestetičkim svojstvima.
Farmakologija Ciproheptadin deluje kao antagonist (ili inverzni agonist u zavisnosti od aktivnog mesta) na sledećim receptorima:
-{H1}- (~0,05 -{nM}-) > -{5-HT2A}- (~2 -{nM}-) ≈ -{5-HT2B}- (~1,5 -{nM}-) ≈ -{5-HT2C}- (~2 -{nM}-) > -{mACh}- (-{M1}---{M5}-; ~7-12 -{nM}-) ≈ D3 (~8 -{nM}-)
On ima slab, i verovatno zanemarljiv, afinitet za sledeća mesta vezivanja (-{Ki}-):
-{5-HT1A}- (~60-100 -{nM}-) ≈ α1-adrenergički (?? -{nM}-) ≈ α2-adrenergički (?? -{nM}-) > -{5-HT6}- (~135-150 -{nM}-) ≈ -{5-HT7}- (~125 -{nM}-) ≈ D1 (~115 -{nM}-) ≈ D2 (~115 nM) > -{5-HT<sub>3</sub}-> (~250 -{nM}-) ≈ -{NET}- (~300 -{nM}-)
Pored toga, ciproheptadin poseduje osobine blokatora kalcijumskog kanala i lokalnog anestetika.
Reference
Literatura
Spoljašnje veze
Категорија:Серотонински антагонисти Категорија:Пиперидини Категорија:Дибензоциклохептени Категорија:Антагонисти Х1 рецептора Категорија:5-ХТ7 антагонисти