Inhibitor dihidrofolat reduktaze (DHFR inhibitor) je molekul koji inhibira funkciju dihdrofolatne reduktaze. Molekuli ove grupe se ubrajaju u antifolate.
Podatak da je folat neophodan za brzu deobu ćelija radi formiranje timina se koristi kao osnova terapeutskog pristupa. Na primer, metotreksat se koristi u hemoterapiji raka zato što može da spreči deobu neoplastičnih ćelija. Bakterijama je takođe neophodan DHFR enzim za rast i razmonožavanje, te su inhibitori sa selektivnošću za bakterijki DHFR našli primenu kao antibakterijski agensi.
Više raličitih lekova deluje putem inhibicije dihidrofolatne reduktaze: antibiotik trimetoprim i njegovi derivati brodimoprim, tetroksoprim, i iklaprim. antimalarijski lekovi pirimetamin i proguanil. eksperimentalni novi antimalarijski lek JPC-2056, koji je potencijalno efektivniji i bolje tolerisan od sadašnjih tretmana protiv toksoplasmose. hemoterapeutski agensi metotreksat i pemetreksed. Metotreksat se vezuje za DHFR sa više od hiljadu puta većim afinitetom od folata.
Reference
Категорија:Инхибитори дихидрофолат редуктазе