Brasofensin (NS-2214, BMS-204756) je feniltropanski inhibitor ponovnog preuzimanja dopamina koji su razvili Bristol-Myers Squibb i ugašena kompanija NeuroSearch za lečenje Parkinsonove i Alchajmerove bolesti.
Istorija
Godine 1996, brazofensin je ušao u fazu I ispitivanja u Sjedinjenim Državama i faze II u Danskoj. Od 1996. do 1999. godine, Bristol-Myers Squibb (BMS) je bio uključen u razvoj i testiranje pre nego što je napustio saradnju sa NeuroSearch. Godine 2001, potvrđeno je da je razvoj brasofensina prekinut.
Farmakologija
U životinjskim modelima Parkinsonove bolesti, brazofensin je bio efikasan u stimulisanju lokomotorne aktivnosti i reverziji akinezije. Faza II ispitivanja na ljudima sprovedena su 1996. godine i pokazalo se da je brazofensin efikasan i da se dobro toleriše u dozi od 4 mg; međutim, razvoj je zaustavljen nakon što je prijavljena in vivo cis-anti izomerizacija grupe 2a-metiloksima.
Osobine
Brasofensin je organsko jedinjenje, koje sadrži 16 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 327,249 -{Da}-.
Osobina Vrednost Broj akceptora vodonika 3 Broj donora vodonika 0 Broj rotacionih veza 3 Particioni koeficijent (-{ALogP)}- 3,8 Rastvorljivost (-{logS, log(mol/L}-)) -5,1 Polarna površina (-{PSA}-, Å2) 24,8
Reference
Literatura
Spoljašnje veze
-{Brasofensine}-
Категорија:Лекови без АТЦ кода Категорија:Стимуланти Категорија:Симпатомиметички амини Категорија:Тропани Категорија:Органохлориди