Tolperizon je organsko jedinjenje, koje sadrži 16 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 245,360 -{Da}-. Tolperizon je centralno-delujući mišićni relaksant, derivat piperidina. Tržišna imena uključuju Biocalm, Muscodol, Mydeton, Mydocalm, Myolax, Myoxan i Viveo.
Osobine
Osobina Vrednost Broj akceptora vodonika 2 Broj donora vodonika 0 Broj rotacionih veza 4 Particioni koeficijent (-{ALogP)}- 3,7 Rastvorljivost (-{logS, log(mol/L}-)) -4,0 Polarna površina (-{PSA}-, Å2) 20,3
Klinička upotreba Tolperizon je indikovan za upotrebu u lečenju patološki povećanog tonusa poprečno-prugastih mišića izazvanog neurološkim bolestima (oštećenje piramidalnog trakta, multipla skleroza, mijelopatija, encefalomijelitis) i spastičke paralize i drugih encefalopatija koje se manifestuju mišićnom distonijom.
Druge moguće upotrebe uključuju: Spondilozu Spondiloartrozu Cervikalni i lumbalni sindrom Artrozu velikih zglobova Obliterantnu aterosklerozu krvnih sudova ekstremiteta Diabetičnu angiopatiju Obliteranti tromboangitis Rejnoov sindrom
Kontraindikacije i mere opreza Proizvođači navode da Tolperizon ne bi trebalo koristiti kod bolesnika sa miastenijom gravis. Dostupni su samo ograničeni podaci o bezbednosti primene kod dece, omladine, tokom trudnoće i dojenja. Nije poznato da li se Tolperizon izlučuje u majčino mleko.
Neželjena dejstva Neželjeni efekti se javljaju u manje od 1% pacijenata i uključuju mišićnu slabost, glavobolju, arterijsku hipotenziju, mučninu, povraćanje, dispepsiju i suva usta. Svi efekti su reverzibilni."Midocalm" . Romania: InfoMedic.Alergijske reakcije se javljaju u manje od 0,1% od pacijenta i uključuju osip, Kvinkeov edem i, u nekim slučajevima anafilaktički šok. Ribi C, Vermeulen C, Hauser C (2003). "Anaphylactic reactions to tolperisone (Mydocalm)". Swiss Medical Weekly 133 (25–26): 369–371. PMID 12947534
Interakcije Tolperizon nema značajan potencijal za interakcije sa drugim lekovima. Ne može se isključiti da kombinacija sa drugim centralno - delujućim relaksantima mišića, benzodiazepinima ili nesteroidnim anti-inflamatornim lekova (NSAIL) može da iziskuje smanjenje doze kod nekih pacijenata.
Mehanizam delovanja Tolperizon je centralno - delujući miorelaksans koji deluje na retikularnu formaciju u stablu mozga blokiranjem voltažno zavisnih natrijumovih i kalcijumskih kanala.Kocsis P, Farkas S, Fodor L, Bielik N, Thán M, Kolok S, Gere A, Csejtei M, Tarnawa I (2005). "Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 315 (3): 1237–1246. doi:10.1124/jpet.105.089805. PMID 16126840
Farmakokinetika Tolperizon se skoro potpuno apsorbuje iz creva i dostiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi posle 1.5 čas. Većinom se metaboliše u jetri i bubrezima. Izlučuje se putem bubrega u dve faze; prvoj je polu- život dva sata, a drugoj je vreme polu –života 12 sati.
Reference
Literatura
Spoljašnje veze
-{Tolperisone}-
Категорија:Пиперидини Категорија:Ароматични кетони