мини|alt=Скелеталним формула типифарниба (Р115777), инхибитора фарнезилтрансферазе који је био у фази III клиничких испитивања.|Скелеталним формула типифарниба (Р115777), инхибитора фарнезилтрансферазе који је био у фази III клиничких испитивања. Фарнезилтрансферазни инхибитори (ФТИ) су класа екперименталних лекова против канцера. Њихова биолошка мета је протеин фарнезилтрансфераза. Инхибицијом ензима тог се спречава нормално функционисање Рас протеина, који је често абнормално активан у ћелијама канцераAnuj G. Agrawal and Rakesh R. Somani : Farnesyltransferase Inhibitor in Cancer Treatment, Current Cancer Treatment - Novel Beyond Conventional Approaches, Öner Özdemir (Ed.). , InTech, Available from: http://www.intechopen.com/articles/show/title/farnesyltransferase-inhibitor-in-cancer-treatment .
Позадина Испитивања су показала да ометање појединих посттранслационих модификационих процеса може да буде веома селективно за тумор ОГЕН ћелије, мада су разлози за то нису у потпуности разјашњени.
Након транслације, Рас пролази кроз четири степена модификација: изопренилација, протеолизе, метилација и палмитоилација. Изопренилација обухвата ензим фарнезилтрансферазу (ФТасе) који преноси фарнезил групу са фарнезил пирофосфата (ФПП) на пре-Рас протеин. Такође, сродни ензим геранилгеранилтрансфераза И (ГГТаза I) може да пренесе геранилгеранилну групу на К и Н-Рас. Фарнезил је неопходан за везивање Рас протеина за ћелијску мембрану. Уколико се не веже за ћелијску мемебрани, Рас не може да преноси сигнале са мембранских рецептора.
Референце
Категорија:Инхибитори фарнезилтрансферазе