Кокаин (од , од , ултиматно од кечуаског: kúka, кока) је главни алкалоид из лишћа биљке коке (Erythroxylon coca), која расте у Колумбији, Перуу и Боливији, мада га има и у другим биљкама.. National Book Trust, India. Назив кокаин је изведен из имена биљке кока са додатком алкалоидног суфикса -ин. Урођеницима Јужне Америке је од давнина познато дејство ове биљке чије лишће жваћу и тиме ублажавају осећај глади и повећавају издржљивост. Кокаин је први пут изолован из лишћа коке 1860. Кокаин је безбојни кристал, растворан је у алкохолу и етру. Лишће коке се прво кваси у посудама, а потом се додаје база кречњака и затим се лупа дрвеним маљевима да би се од 295 -{kg}- лишћа добило 2 -{kg}- сировог кокаина. Кокаин је стимуланс нервног система, блокира апетит и делује као локални анестетик, јер паралише нервне завршетке, а доводи до промена у понашању и подизању енергије налик учинку амфетамина. Наиме, он је инхибитор поновног преузимања допамина, серотонина и норепинефрина, који посредује у функционалности, као што је егзогени лиганд катехоламина. Због начина на који он утиче на мезолимбни пут, кокаин ствара зависност. Ефекат кокаина даје кориснику осећај самопоуздања. Кокаин је дрога која ствара толеранцију као и све друге „дроге“, посебно ствара снажну психичку зависност. Некад искључиво богаташка дрога, кокаин је данас све доступнији и више је оних који посежу за њим. Најчешће се узима ушмркавањем, инјекцијама, те пушењем (крек). Спољашњи знаци су проблеми са спавањем, цурење из носа, сексуалне сметње, црвенило коже, проширене зенице. Готово у свим деловима света, поседовање и дистрибуција кокаина, те узгајање биљке коке је строго забрањено у немедицинске сврхе. Иако је његова употреба у јавности нелегална и строго кажњива у готово свим земљама света, његово кориштење и даље је широко распрострањено.
Кокаин је тропански алкалоид који делује као стимуланс централног нервног система (ЦНС). Као екстракт, углавном се користи рекреативно, а често и илегално због својих еуфоричних и награђујућих ефеката. У медицини га користе и староседеоци Јужне Америке у различите сврхе и ретко, али формалније, као локални анестетик од стране лекара у развијенијим земљама. Првенствено се добија из листова две врсте коке пореклом из Јужне Америке: Erythroxylum coca и E. novogranatense. Након екстракције из биљке и даље прераде у кокаин хидрохлорид (кокаин у праху), дрога се примењује ушмркавањем, топикалним наношењем на уста или раствореним и убризгавањем у вену. Такође се може претворити у слободну базу (обично крек кокаин), у којој се може загревати док не сублимира, а затим се паре могу удахнути.
Кокаин стимулише пут награђивања у мозгу. Ментални ефекти могу укључивати интензиван осећај среће, сексуално узбуђење, губитак контакта са стварношћу или узнемиреност. Физички ефекти могу укључивати убрзан рад срца, знојење и проширене зенице. Високе дозе могу довести до високог крвног притиска или високе телесне температуре. Почетак ефекта може почети у року од неколико секунди до минута употребе, у зависности од начина испоруке, и може трајати између пет и деведесет минута. Како кокаин такође има својства утрнућа и сужавања крвних судова, повремено се користи током операције на грлу или унутрашњој страни носа да би се контролисао бол, крварење и грч гласних жица.
Кокаин пролази крвно-мождану баријеру преко антипортера органских катјона везаних за протон и (у мањој мери) путем пасивне дифузије кроз ћелијске мембране. Кокаин блокира транспортер допамина, инхибирајући поновно преузимање допамина из синаптичких процепа у терминал пресинаптичког аксона; виши нивои допамина у синаптичком расцепу повећавају активацију допаминског рецептора у постсинаптичком неурону, изазивајући еуфорију и узбуђење. Кокаин такође блокира транспортер серотонина и транспортер норепинефрина, инхибирајући поновно преузимање серотонина и норепинефрина из синаптичких процепа у терминал пресинаптичког аксона и повећавајући активацију серотонинских и норепинефринских рецептора у постсинаптичком неурону, доприносећи менталним и физичким ефектима изложености кокаину.
Појединачна доза кокаина изазива толеранцију на ефекте дроге. Поновљена употреба ће вероватно довести до зависности. Зависници који се уздржавају од кокаина могу имати симптоме жудње и одвикавања од дроге, при чему су депресија, смањен либидо, смањена способност осећања задовољства и умор најчешћи. Употреба кокаина повећава укупан ризик од смрти, а интравенска употреба потенцијално повећава ризик од трауме и заразних болести као што су инфекције крви и ХИВ кроз употребу заједничких прибора. Такође повећава ризик од можданог удара, срчаног удара, срчане аритмије, повреде плућа (када се пуши) и изненадне срчане смрти. Незаконито продати кокаин може бити помешан са фентанилом, локалним анестетицима, левамисолом, кукурузним скробом, кинином или шећером, што може довести до додатне токсичности. У 2017, студија Глобалног терета болести показала је да је употреба кокаина изазвала око 7.300 смртних случајева годишње.
Употребе
Листови коке су андске цивилизације користиле од давнина. У древној култури Вари, култури Инка, и кроз модерне наследнице аутохтоних култура Анда, листови коке се жваћу, узимају орално у облику чаја, или алтернативно, припремају се у кесици омотаној око алкалног запаљеног пепела, и држе у устима уз унутрашњи образ; традиционално се користио за борбу против ефеката хладноће, глади и висинске болести. Кокаин је први пут изолован из листова 1860. године.
Глобално, 2019. године, кокаин је користило око 20 милиона људи (0,4% одраслих од 15 до 64 године). Највећа преваленција употребе кокаина била је у Аустралији и Новом Зеланду (2,1%), затим Северној Америци (2,1%), Западној и Централној Европи (1,4%) и Јужној и Централној Америци (1,0%). Од 1961. године, Јединствена конвенција о опојним дрогама захтева од земаља да рекреативну употребу кокаина учине нелегалном. У Сједињеним Државама, кокаин је регулисан као дрога са списка II према Закону о контролисаним супстанцама, што значи да има висок потенцијал за злоупотребу, али да има прихваћену медицинску употребу. Иако се данас ретко користи у медицини, његова прихваћена употреба је као локални анестетик за горње дисајне путеве, као и за смањење крварења у устима, грлу и носним шупљинама.
Медицинска употреба thumb|upright|Кокаин хидрохлорид
Топикални кокаин се понекад користи као средство за локално умртвљивање и као вазоконстриктор да би помогао у контроли бола и крварења при операцији носа, уста, грла или сузних канала. Иако може доћи до неких апсорпционих и системских ефеката, употреба кокаина као локалног анестетика и вазоконстриктора је генерално безбедна, ретко изазива кардиоваскуларну токсичност, глауком и проширење зеница. Повремено, кокаин се меша са адреналином и натријум бикарбонатом и користи се локално за операције, што је формулација која се зове Мофетов раствор.
Кокаин хидрохлорид (Гопрелто), естарски локални анестетик, одобрен је за медицинску употребу у Сједињеним Државама у децембру 2017. године и индикован је за увођење локалне анестезије слузокоже за дијагностичке процедуре и операције на или кроз носне шупљине одраслих. Кокаин хидрохлорид (Нумбрино) је одобрен за медицинску употребу у Сједињеним Државама у јануару 2020. године.
Најчешће нежељене реакције код људи лечених Гопрелтом су главобоља и епистакса. Најчешће нежељене реакције код људи који се лече Нумбрином су хипертензија, тахикардија и синусна тахикардија.
Рекреациона употреба
Кокаин је стимуланс централног нервног система. Његов ефекат може трајати од 15 минута до сат времена. Трајање дејства кокаина зависи од узете количине и начина примене. Кокаин може бити у облику финог белог праха који има горак укус. Крак кокаин је облик кокаина који се може пушити обликован у виду малог „камења” прерадом кокаина са натријум бикарбонатом (содом бикарбоном) и водом. Крак кокаин се назива „крак” због звукова пуцкетања које производи када се загреје.
Употреба кокаина доводи до повећања будности, осећаја благостања и еуфорије, повећане енергије и моторичке активности и повећаног осећања компетенције и сексуалности.
Анализа корелације између употребе 18 различитих психоактивних супстанци показује да је употреба кокаина у корелацији са другим „дрогама за забаву“ (као што су екстази или амфетамини), као и са употребом хероина и бензодиазепина, и може се сматрати мостом између употребе различитих група лекова.
Листови коке
У неким андским земљама, као што су Перу и Боливија, људи могу да користе листове коке легално, где се жваћу, конзумирају у облику чаја или понекад интегрирају у прехрамбене производе. Листови коке се обично помешају са алкалном супстанцом (као што је креч) и жваћу у клупко који се задржава у букалној кесици (део уста између десни и образа, слично као што се жваће дуван за жвакање) и сишу се његови сокови. Сокови се полако апсорбују од стране слузокоже унутрашњег образа и гастроинтестиналног тракта када се прогута. Алтернативно, листови коке се могу ставити у течност и конзумирати као чај. Чај од коке, инфузија листова коке, такође је традиционална метода конзумирања. Чај се често препоручује путницима у Андима како би се спречила висинска болест. Његова стварна ефикасност никада није систематски проучавана.
Године 1986, чланак у Часопису Америчког медицинског удружења открио је да америчке продавнице здраве хране продају осушене листове коке који се припремају као инфузија као „Чај Инка здравља“. Иако се на паковању тврдило да је „декокаинизован“, до таквог процеса се заправо није дошло. У чланку се наводи да испијање две шољице чаја дневно даје благу стимулацију, убрзање откуцаја срца и подизање расположења, а чај је у суштини безопасан.
Инсуфлација thumb|Линије кокаина припремљене за ушмркивање.
Назална инсуфлација (колоквијално позната као „шмркање“ или „дување“) је уобичајена метода употребе рекреативног кокаина у праху. Дрога се облаже и апсорбује кроз слузокожу која покривају назалне пролазе. Жељени еуфорични ефекти кокаина су одложени када се ушмркава кроз нос за око пет минута. Ово се дешава зато што је апсорпција кокаина успорена његовим сужавајућим дејством на крвне судове носа. Инсуфлација кокаина такође доводи до најдужег периода трајања његовог дејства (60–90 минута). Приликом удисања кокаина, апсорпција кроз назалне мембране је приближно 30-60%.
У једној студији о корисницима кокаина, просечно време потребно да се постигне врхунац субјективних ефеката било је 14,6 минута. Свако оштећење унутрашњости носа је због тога што кокаин сужава крвне судове - и самим тим ограничава проток крви и кисеоника/хранљивих материја - у то подручје.
Умотане новчанице, издубљене оловке, исечене сламчице, зашиљени крајеви кључева, специјализоване кашике, дуги нокти и (чисти) апликатори за тампоне често се користе за удисање кокаина. Кокаин се обично сипа на равну, тврду површину (као што је екран мобилног телефона, огледало, футрола за ЦД или књига) и дели се на „избочине“, „црте“ или „шине“, а затим се удише. Једна студија из 2001. известила је да дељење сламки које се користе за „шмркање“ кокаина може довести до ширења крвне болести као што је хепатитис Ц.
Инјекција
Субјективни ефекти који обично нису заједнички са другим методама примене укључују зујање у ушима у тренуцима након ињекције (обично када је унето преко 120 милиграма) у трајању од два до 5 минута, укључујући тинитус и изобличење звука. Ово се колоквијално назива „звоњење у ушима”. У студији о корисницима кокаина, просечно време потребно да се постигне врхунац субјективних ефеката било је 3,1 минут. Еуфорија брзо пролази. Осим токсичних ефеката кокаина, постоји и опасност од циркулаторних емболија од нерастворљивих супстанци које се могу користити за сечење дроге. Као и код свих убризганих недозвољених супстанци, постоји ризик да се корисник зарази инфекцијама које се преносе крвљу ако стерилна опрема за инјектирање није доступна или се не користи.