мини|десно|Beta-лактамски престен код пеницилина (1) и цефалоспорина (2). Бета-лактамски антибиотици (β-лактамски антибиотици) су велика група антибиотика која у својој молекуларној структури садржи бета-лактамски прстен. Осим сличности у хемијској грађи, β-лактамски антибиотици поседују и истоветни механизам деловања и сличности у фармаколошким и имунолошким карактеристикама..
У групу бета-лактамских антибиотика, спадају следеће подгрупе антибиотика: пеницилини, цефалоспорини, монобактами, карбапенеми и пенеми, инхибитори бета-лактамазе (клавуланска киселина, сулбактам и тазобактам) који имају β-лактамски структуру али им је антибактеријско деловање врло слабо.
Једињења из групе бета-лактамских антибиотика су у свету најупотребљаванија група антибиотика.....X19855287..
Начин деловања Бета-лактамски антибиотици делују бактероцидно на бактерије тако што инхибирају синтезу пептидогликана а у ћелијскоом зиду бактерије. Ћелијски зид је одговоран за постојаност бактеријске ћелије у различитим условима средине, а нарочито је значајан у спречавању прекомерног бубрења бактерије у хипотоничној средини. Ремећење интрегитета ћелијског зида бактерију чини подложну прекомерном уласку воде, а коначан ефекат јесте, уз нагомилавање прекурсора пептидогликана, бактерицидан. Бактерија пуца, или подлеже лизи, а на дејство бета-лактамских антибиотика најосетљивија је у фази деобе. мини|Co-fluampicil Бета-лактамски антибиотици се везују за групу бактеријских протеина карактеристичних по свом афинитету према пеницилину који се због тога називају и пеницилин-везујући протеини — ПВП ().. Бета-лактати-везујући протеине лоцирани су са спољашње стране плазма мембране бактерија и обављају различите ензимске улоге, најчешће понашајући се као транспептидазе, карбоксипептидазе или ендопептидазе..
Идентификован је низ ПВП, при чему постоје значајне варијације у њиховој сктруктури између појединих бактеријских врста, чиме се објашњава и различита ефикасност бета-лактамских антибиотика против различитих бактерија..
Од фундаменталног значаја за дејство ових антибиотика је иреверзибилна инхибиција транспептидаза. Транспептидазе, током нормалног процеса биосинтезе ћелијског зида, катализују уклањање једног остатка -{D}--аланина из пептида везаног за -{N}--ацетилмураминску киселину што омогућава реакцију преосталог терминалног -{D}--аланина са пентаглицинским остатком оближњег пептида. На овај начин се формирају унакрсне пептидне везе неопходне за стабилност ћелијског зида.
Индикације Бета лактамски антибиотици су индиковани за профилаксу и лечење инфекција изазваних осетљивим микроорганизмима на ове лекове.Eckburg PB, Lister T, Walpole S, Keutzer T, Utley L, Tomayko J, Kopp E, Farinola N, Coleman S. Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Drug Interaction Potential of SPR741, an Intravenous Potentiator, after Single and Multiple Ascending Doses and When Combined with β-Lactam Antibiotics in Healthy Subjects. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Sep;63(9) Начелно, β-лактамски антибиотици делују само против грам-позитивних бактерије, али њихов непрестани развој продужио им је и побољшао спектар антибиотиских активниности и против различитих грам-негативних микроорганизама, што је повећало корисност β-лактамских антибиотика.. Према спроведеним истраживањима бета-лактамски антибиотици чине 61% свих потрошених антибиотика у Црној ГориDuborija-Kovacevic N. Analiza vanbolničke upotrebe ljekova u Crnoj Gori [magistarski rad]. Beograd: Medicinski fakultet Univerziteta u Beogradu; 2003., што је нешто мање у поређењу са Аустралијом (64%)Commonwealth Department of Health and Ageing. Drug Utilisation SubCommittee (DUSC) of the Pharmaceutical Benefits Advisory Committee. Australian Statistics on Medicines 1999-2000.Canberra; 2003. а значајно више у поређењу са неким нордијским земљама (око 40%),National Agency for Medicines and Social Insurance Institution.228 Finnish Statistics on Medicines. Helsinki: (2002). pp. 41-50.Norvegian Institut of Public Health, Department of Pharmacoepidemiology. Drug Consumption in Norway 1999-2003. Oslo: 2004.. Према истим истраживањима, пеницилинима припада 71% свих бета-лактамских антибиотика у Црној Гори што је више у односу на Финску (66%), али значајно мање у поређењу са Норвешком (93%). То говори да и међу развијеним земљама постоје велике разлике у примени бета-лактамских антибиотика, које су вероватно последица утицаја читавог низа медицинских и немедицинских чинилаца.
Стога је незахвално судити о томе који су од наведених процената, показатељи рационалне примене антибиотика и зато се може закључити да је за све лекаре најбоље да прихвате оптималну примену, која, у најкраћем, подразумева одговарајући антибиотик само тамо где је индикован, уз адекватан режим дозирања и трајање терапије.Sabo A, Tomic Z, Stanulovic M. Antibakterijski lekovi [monografija].Bački Petrovac: ADŠ Kultura; (2001). pp. 20.
+ Најчешће примењивани β-лактамски антибиотици у Црној Гори у 2000. у односу на неке развијене земље у свету (на 1000 становника на дан). |! style="background:#ffdead;" colspan=1 align="center" | Генерички назив лека|! style="background:#ffdead;" colspan=1 align="center" | Црна Гора|! style="background:#ffdead;" colspan=1 align="center" | Норвешка|! style="background:#ffdead;" colspan=1 align="center" | Финска|! style="background:#ffdead;" colspan=1 align="center" | Аустралија'''-{Амоксицилин}- 4,0 0,8 2,7 4,6-{Ампицилин}- 2,8 0,1 0,0 0,0-{Цефалексин}- 2,5 0,3 1,9 1,9 -{Цефахлор}- 0,8 0, 0,0 1,0 -{Бензилпеницилин, прокаин бензилпеницилин}- 0,5 0,0 0,0 0,0
Подела Пеницилини +ПЕНИЦИЛИНИ(β-лактамски антибиотици) |- |style="background:#d9d9d3" align="center"|Врста пеницилина|style="background:#d9d9d3" align="center"|Генерички називи антибиотка|- |style="background:#d9d9d3" align="left"| Пеницилини широког спектра дејства |align="left"| Ампицилин • Пивампицилин • Карбеницилин • Амоксицилин • Кариндацилин • Бакампицилин® Епицилин • Пивмецилинам • Азлоцилин • Мезлоцилин® • Мециллинам • Пиперацилин® Тикарцилин • Метампицилин • Талампицилин • Сулбеницилин • Темоцилин • Гетацилин |- |style="background:#d9d9d3" align="left"| Пеницилини, отпорни на ß-лактамазу |align="left"| Бензилпеницилини: Феноксиметилпеницилин • Пропицилин • Азидоцилин • Фенетицилин • Пенамецилин® • Кломецилин • Бензатина бензилпеницилин • Бензилпеницилин прокаин • Бензатина феноксиметилпеницилин Комбиниовани препарати: «Бицилин-3» (бензатин бензилпеницилин+бензилпеницилин прокаин+бензилпеницилин) • «Бицилин-5» (бензатин бензилпеницилин+бензилпеницилин прокаин) |- |style="background:#d9d9d3" align="left"| Пеницилини, осетљиви на ß-лактамазу |align="left"| Диклоксацилин® • Клоксацилин® • Метицилин® • Оксацилин • Флуклоксацилин® |- |style="background:#d9d9d3" align="left"|Инхибитори β-лактамазе|align="left"| Сулиабактам • Тазобактам® |- |style="background:#d9d9d3" align="left"|Комбинација пеницилина''' «Амписид» (ампицилин+сулиабактам) • «Аугментин» (амоксицилин+клавулонскакиселина), «Трифамокс ИБЛ» (амоксицилин+сулфобактам) • «Тиментин» (тикарцилин+клавуланска кислина) • Сулиатамицилин Комбинација пеницилина: «Ампиокс» (ампицилин+оксацилин) Цефалоспорини +ЦЕФАЛОСПОРИНИ (β-лактамски антибиотици) Генарације цефалоспоринаГенерички називи цефалоспорина Цефалоспорини прве генерације Цефалексин • Цефалоридин® • Цефалотин • Цефазолин • Цефадроксил • Цефазедон Цефатризин • Цефапирин* • Цефрадин® • Цефацетрил® • Цефроксадин* • ЦефтезолЦефалоспорини друге генерације Цефокситин • Цефуроксим • Цефамандол • Цефаклор • Цефотетан® • Цефоницид • Цефотиам Лоракарбеф • Цефметазол® • Цефпрозил • Цефоранид Цефалоспорини треће генерације Цефотаксим • Цефтазидим • Цефсулодин® • Цефтриаксон • Цефменоксим • Латамоксеф Цефтизоксим® • Цефиксим • Цефодизим® • Цефетамет • Цефпирамид® • Цефоперазон Цефподоксим® • Цефтибутен • Цефдинир • Цефдиторен Цефоперазон у комбинацији с другимим препаратами: «Сулфаперазон» (цефоперазон+сулфабактам)Цефалоспорини четврте генерације Цефепим • Цефпиром®Монобактами АзтреонамКарбапенеми Меропенем • Ертапенем Дорипенем Имипенем у комбинации с ензимским инхибитором: «Тиенам®» (имипенем+циластатин)и (панипемен-батамипром)Остали цефалоспорини Цефтобипрол медокарил
Монобактами +Монобактами |- |style="background:#d9d9d3" align="center"|Облик|style="background:#d9d9d3" align="center"|Генерички називи антибиотка|- |style="background:#d9d9d3" align="left"| Трочлани |align="left"| Азирин · Азиридин |- |style="background:#d9d9d3" align="left"| Четворочлани |align="left"| Азетидин · Азетидинон (β-лактам) |- |style="background:#d9d9d3" align="left"| Петочлани |align="left"| Пирол · Пиролини · Пиролидин · Пиразол · Имидазол · Триазолин · Тетразол · Пентазол · Пиролидон (γ-лактам)· Индол |- |style="background:#d9d9d3" align="left"|Шесточлани|align="left"| Пиридин · Пиперидин · Пиперидон (δ-лактам) · Хинолин · Изохинолин · Акридин · Хинолизидин |- |style="background:#d9d9d3" align="left"|Седмочлани|align="left"| Капролактам (ε-лактам) |- |style="background:#d9d9d3" align="left"|Вишечлани''' Порфин · Фталоцианини · Корин)
Карбапенеми и пенеми +Карбапенеми и пенеми |- |style="background:#d9d9d3" align="center"|Облик|style="background:#d9d9d3" align="center"|Генерички називи антибиотка|- |style="background:#d9d9d3" align="left"| Пенеми |align="left"| Пенем |- |style="background:#d9d9d3" align="left"| Карбапенем ''' Биапенем · Дорипенем · Ертапенем · Имипенем · Меропенем · Панипенем
Инхибитори β-лактамазе Бета-лактамаски инхибитори иако су занемарљиви показују антимикробну активност и садрже β-лактамски прстен. Њихов једини циљ је да спрече инактивацију β-лактамских антибиотика везивањем за бета-лактамазе, и као такви, они се комбинују заједно са β-лактамским антибиотицима. +Инхибитори β-лактамазе |- |style="background:#d9d9d3" align="center"|Облик|style="background:#d9d9d3" align="center"|Генерички називи антибиотка|- |style="background:#d9d9d3" align="left"|Бета-лактамаски инхибитори ''' Клавуланска киселина · Тазобактам · Сулбактам
Види још Цефалоспорини Пеницилин Њу Делхи метало-бета-лактамаза
Референце
Литература
Категорија:Бета-лактамски антибиотици Категорија:Хетероциклична једињења (2 прстена) Категорија:Хетероциклична једињења азота Категорија:Хетероциклична једињења сумпора