Клопідогрель (, інколи клопідогрелКлопідогрел, комбінації) — метил–(+)-(S)-a-(о-хлорофеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-с] піридин-5(4Н)-ацетатугідросульфат; лікарський антитромботичний засіб, антиагрегант. Код АТС — В01А С04.
Клопідогрель, що продається під торговою маркою Плавікс та іншими, є антитромбоцитарним препаратом, який використовується для зниження ризику серцевих захворювань та інсульту у осіб з високим ризиком. Його також застосовують разом з аспірином при серцевих нападах та після встановлення стенту коронарної артерії (подвійна антитромбоцитарна терапія). Приймається перорально. Його дія починається приблизно через дві години після прийому і триває п'ять днів.
Поширеними побічними ефектами є головний біль, нудота, легке виникнення синців, свербіж і печія. Більш серйозні побічні ефекти включають кровотечу та тромботичну тромбоцитопенічну пурпуру. Хоча немає доказів шкоди від використання під час вагітності, таке використання не було добре вивчене. Клопідогрель належить до класу антитромбоцитарних засобів — тієнопіридинів. Він діє шляхом незворотного інгібування рецептора P2Y12 на тромбоцитах.
Клопідогрель був запатентований у 1982 році, а для медичного використання схвалений у 1997 році. Він включений до Переліку життєво важливих ліків Всесвітньої організації охорони здоров'я. У 2022 році це був 47-й за популярністю препарат, який найчастіше призначали у Сполучених Штатах, з понад 13 мільйонами рецептів. Він доступний як генеричний препарат. Фармакологічні властивості Механізм дії зумовлений незворотним селективним антагонізмом зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованого зв'язування фібріногену з комплексом глікопротеїн IIb/IIIa. Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів, збільшує час кровотечі.
Антиагрегантний ефект дозозалежно виявляється через 2 год після одноразового прийому. При систематичному прийманні препарату у добовій дозі 50 — 100 мг АДФ-індукована агрегація тромбоцитів досягає стійкої рівноваги на 3 — 7 добу, при цьому максимальне пригнічення агрегації тромбоцитів становить 40 — 60 %. Після відміни препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкових значень приблизно через 5 — 7 діб після прийому останньої дози, що відповідає періоду життя тромбоцитів (7 — 10 діб).
Фармакокінетика При внутрішньому застосуванні швидко, але неповністю (приблизно 50 %) всмоктується із шлунково-кишкового тракту в кров. Біодоступність не залежить від приймання антацидних засобів та їжі. Являє собою проліки. Інтенсивно метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт шляхом окиснення і подальшого гідролізу (при першому проходженні крізь печінку). Активний метаболіт — тіольне похідне — в наш час неідентифікований, тому фармакокінетичний профіль препарату визначається кінетикою його основного циркулюючого метаболіту — фармакологічно неактивного карбоксильного похідного, концентрація якого в плазмі крові — 85 % від початкової сполуки. Максимальна концентрація у плазмі крові становить приблизно 3 мг/л, час її досягнення — приблизно 1 год. Час напіввиведення — 8 год, екскретується нирками (50 %) і через кишку (46 %).
Застосування
Профілактика атеротромбозів (інфаркт міокарда, ішемічний інсульт, тромбоз периферичних артерій) у хворих на атеросклероз. У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q).
Синоніми Clopidogrelum
Назви
Плавікс (Санофі Вінтроп Індастріа, Франція), Зілт (KRKA, Словенія) Aclop 75 mg (G.L. Pharma, Austria), Aclotil (Bal Pharma, India), Adplatt (Grandix, India), Agranil (Medipak, Pakistan), Agregex (Actavis, Tunisia; Actavis Group, Cyprus), Agrelano (Ikapharmindo, Indonesia), Agrelax (Life, Ecuador), Agreless (Ultra, Mexico), Agreta (Farmak, Lithuania), Angiclod (Pliva, Croatia (Hrvatska); Teva Serbia, Serbia), Anplat (Suhitas, Philippines), Antiagrex (Zdravlje, Serbia), Antiban (Blue Cross, India), Antigrel (Rocnarf, Ecuador), Antiplaq (Richmond, Argentina), Apo Clopidogrel (Apotex, Lebanon), Apo-Clopidogrel (Apotex, Hong Kong; Apotex, Singapore), Aptogrel (Aurobindo, India), Arapamin (Arafarma, Spain), Arrow Clopid (Teva, New Zealand), Arrow Clopidogrel (Arrow Pharma, South Africa), Artepid (Pharos, Indonesia), As-Clodip 75 mg (Apotex, Turkey), Asogrel (AS Pharmaceutical, India), Ateplax (Roddome, Ecuador), Aterogel (Biolab Sanus Farmacêutica, Brazil), Atervix 75 mg (Biofarma, Turkey), Atrombin 75 mg (Gedeon Richter, Hungary), Attera (Amsal, Bosnia & Herzegowina), Baclan (Bayer, Turkey), Bidogrel (Balu, Greece), Bilgrel (Bilim, Vietnam), Borgavix (Borg, Egypt), Carder (Recordati, Poland), Cardogrel (Lek, Serbia; LEK farmacevtska, Macedonia), Cardutol (Apotex, Russian Federation), Carpigrel (Shrrishti HC, India), Cenoza (Aamorb, India), Ceruvin (Ranbaxy, India; Ranbaxy, Lebanon; Sun Pharma, Peru), Ceruvin 75mg (National Pharmaceutical Industries NPI, Oman), Cidogrel (KAPL, India), Class (Talent, India), Clatex (Egpi, Egypt), Clentel (Roemmers, Ecuador; Roemmers, Paraguay), Clidorel (Pyridam Farma, Indonesia),Clodelib (Delegant Holdings, Greece), Clodinarel (Savant Pharm, Argentina), Clodrel (Unichem, India), Cloflow (Standard, Taiwan), Clofre (East West, India), Clogan (Deva, Turkey), Clogin (Interbat, Indonesia), Clolyse (Akesiss, India), Clonidox (Indufar, Paraguay), Clopate (Unicure, Philippines), Clopcare (NeoCarDiabCare, India), Cloperol (Pharmactive, Turkey), Clopex Agrel (Marcyrl, Egypt), Clopi TAD (Tad Pharm, Lebanon), Clopicor (Actavis D.O.O., Serbia), Clopid (Behrens, Venezuela; Hetero, India; Pharmathen S.A., Israel; Hetero, India), Clopidep 75 mg (ExtractumPharma, Hungary), Clopidix (Hemofarm AD, Serbia), Clopido-Gran (Legrand/Tarja, Brazil), Clopidogrel (Accure Labs, Russian Federation; Amsa, Mexico; Generics Pharma, Greece; Intas, Peru; Portugal, Peru; Serral, Mexico), Clopidogrel 1A Pharma (Acino, Lithuania), Clopidogrel 75mg EMPA (EMPA, Paraguay), Clopidogrel 75mg La Sante (La Sante, Paraguay), Clopidogrel 75mg Prosalud (Prosalud, Paraguay), Clopidogrel AAA (AAA-Pharma, Germany), Clopidogrel Ababor (Ababor, Spain), Clopidogrel Accord (Accord, Lithuania; Accord Healthcare, Cyprus), Clopidogrel Acino (Acino Pharma, Poland), Clopidogrel Acino Pharma (Acino, Lithuania), Clopidogrel Actavis (Actavis Group, Iceland), Clopidogrel Amneal (Amneal Pharma, Spain), Clopidogrel Anova (Anova, Portugal), Clopidogrel Apotex (Apotex, Greece; Apotex, Lithuania; Apotex, Poland), Clopidogrel Arrow (Arrow, Lebanon), Clopidogrel Aurobindo (Aurobindo, Spain; Aurobindo, Malta), Clopidogrel Aurovitas (Aurovitas, Spain), Clopidogrel BGR (Biogaran, Lithuania; Biogaran, Poland), Clopidogrel BMS (Bristol-Myers Squibb, Lithuania), Clopidogrel Ciclum (Ciclum, Portugal), Clopidogrel Codramol (Farmalider, Spain), Clopidogrel Dallas (Dallas, Paraguay), Clopidogrel Dermogen (Dermogen, Spain), Clopidogrel Dr. Reddy's (Betapharm, Germany; Dr. Reddy's, Romania), Clopidogrel Dura (Mylan dura, Lithuania), Clopidogrel Fahrenheit (Pratapa Nirmala/Fahrenheit, Indonesia), Clopidogrel Farmalid (Farmalider, Spain), Clopidogrel Farmandina (Farmandina, Ecuador), Clopidogrel Farmoz (West Pharma, Serbia), Clopidogrel G.L. 75 mg (G.L. Pharma, Austria), Clopidogrel Generics (Generics, Poland; Mylan, Sweden), Clopidogrel Genfar (Genfar, Ecuador; Genfar, Peru; Genfar S.A., Costa Rica; Genfar S.A., Dominican Republic; Genfar S.A., El Salvador), Clopidogrel Germed (Germed, Portugal), Clopidogrel GSK (GlaxoSmithKline, Lithuania), Clopidogrel HCS (HCS bvba, Lithuania; HCS bvba, Poland), Clopidogrel Heumann (Heumann, Germany), Clopidogrel Heumann Heunet (Heunet, Germany), Clopidogrel Hexpharm (Hexpharm Jaya, Indonesia), Clopidogrel Ikapharmindo (Ikapharmindo, Indonesia), Clopidogrel Induquimica (Induquimica, Peru), Clopidogrel IWA (IWA, Lithuania), Clopidogrel Jaka (Jaka-80, Macedonia), Clopidogrel Kalbe (Kalbe, Indonesia), Clopidogrel Krka (Krka, Finland; Krka, Greece; Krka, Poland), clopidogrel La sante (La Sante, Peru), Clopidogrel La Santé (La Santé, Ecuador), Clopidogrel Lafedar (Lafedar, Argentina), Clopidogrel Macleods (Durban, Spain), Clopidogrel Medana (Medana, Lithuania), Clopidogrel MK (MK, Ecuador), Clopidogrel Mylan (Mylan, Cyprus; Mylan Products Ltd, Greece), Clopidogrel Mylan 75 mg (Mylan, Hungary), Clopidogrel NeoFarma (NeoFarma, Malta), Clopidogrel Orion (Orion, Lithuania; Orion Pharma, Finland), Clopidogrel Pfizer (Pfizer, Lithuania; Pfizer, Tunisia), Clopidogrel Pharmacia (Pharmacia Limited-GB, Italy), Clopidogrel Placasod (Sandoz España, Spain), Clopidogrel Portfarma (Portfarma, Lithuania), Clopidogrel Ranbaxy (Ranbaxy, Spain; Ranbaxy, Poland), Clopidogrel ratiopharm (Teva, Lithuania), Clopidogrel Ratiopharm (Archie Samuel, Poland; Ratiopharm, Luxembourg), Clopidogrel ratiopharm GmbH (Ratiopharm, Luxembourg), Clopidogrel Richter (Gedeon Richter, Lithuania), Clopidogrel Rospaw (Rospaw, Argentina), Clopidogrel Sandoz (Sandoz GmbH, Greece), Clopidogrel Sanoswiss (SanoSwiss, Lithuania), Clopidogrel Soho (Soho, Indonesia), Clopidogrel Stada (Stada, Malaysia; Stada, Singapore), Clopidogrel Stada 75 mg (Stada Arzneimittel, Austria), Clopidogrel TAD (TAD Pharma, Cyprus; TAD Pharma, Greece; TAD Pharma, Poland), Clopidogrel Teva (Teva, Greece; Teva Pharmaceuticals, Poland), Clopidogrel Teva 75 mg (Teva, Hungary), Clopidogrel Teva Pharma (Teva, Spain), Clopidogrel Torrent (Torrent Pharma, Lithuania), Clopidogrel Ur (Aristo, Spain), Clopidogrel Vale Pharmaceuticals (McDermott, Bulgaria; Vale, Malta), Clopidogrel Vir (Vir, Spain), Clopidogrel Wockhardt (Wockhardt, Poland), Clopidogrel Zentiva (BB Farma, Italy; Sanofi-Aventis, Italy; Sanofi-Aventis, Lithuania; Sanofi-Aventis, Poland; Sanofi-Aventis, Portugal; Winthrop, Tunisia), Clopidogrel-DRLA (Dr. Reddy's Laboratories, Australia), Clopidogrel-Humanity (Mepro, Georgia), Clopidogrel-ratiopharm (Ratiopharm, Lithuania), Clopidorex (Favorex, Hong Kong), Clopidosyn (FarmaSyn, Greece), Clopidoteg (Laboratorio Tecnoquímicas, Honduras; Laboratorio Tecnoquímicas, El Salvador),