ГАМКА-ρ-рецептори початково були виділені серед родини ГАМК-рецепторів як підклас ГАМКА-рецепторів під назвою ГАМКС-рецептори. Загалом структура та функції АМКА-ρ-рецепторів близькі до ГАМКА.
ГАМКА-ρ-рецептори у дорослих ссавців локалізовані в ретикулярній формації, а в процесі індивідуального розвитку тимчасово спостерігаються в нейронах гіпокампа та мозочка. Ці рецептори є іонно-канальними, але, на відміну від інших ГАМКА, нечутливі до бікукулліну та бенздіазепінів, і активуються селективним лігандом — цис-амінокротоновою кислотою (Cys-Aminocrotonic Acid, САСА). Структурно, також на відміну від інших ГАМКА-рецепторів, дані рецептори складаються лише з одного типу субодиниць — ρ, в котрому існують три ізоформи.
АМКА-ρ-рецептори, як і класичні ГАМКА, можуть бути заблоковані пікротоксином.
Гени, що кодують синтез ρ-субодиниць, котрі складають ГАМКС-рецептор, у людини локалізовані в 6-й хромосомі, на відміну від генів, що кодують ГАМКА-рецептор, які локалізовані в 4, 5, 15 та Х-хромосомах.
Властивості ГАМКС-рецепторів
<TR> Природний агоніст ГАМК <TR> Селективний агоніст САСА <TR> Антагоніст Пікротоксин <TR> Селективний антагоніст ТРМРА, ІМА <TR> Модулятори: бенздіазепіни Не завдають впливу <TR> барбітурати Не завдають впливу <TR> Zn2+ (IC50) Інгібіювання ρ1 100μM <TR> Нейростероїди Не завдають впливу <TR> Ефективність ГАМК (ЕС50) 1 - 4μM <TR> Іони, що проходять через канал Cl- та НСО3- <TR> Активація рецептора Повільна (десятки мілісекунд) <TR> Десенсетизація Повільна та неповна Провідність каналу 7pS
Література
Bormann J, Feigenspan A (1995): GABAC receptors. Trends Neurosci 18:515-519. Feigenspan A, Wassle H, Bormann J (1993): Pharmacology of GABA receptor Cl- channels in rat retinal bipolar cells. Nature 361:159-162. Qian H, Dowling JE (1993): Novel GABA responses from rod-driven retinal horizontal cells. Nature 361:162-164. Zhang D, Pan ZH, Awobuluyi M, Lipton SA (2001): Structure and function of GABAC receptors: a comparison of native versus recombinant receptors. Trends Pharmacol Sci 22:121-132.