Інгібітори бета-лактамаз — це хімічні сполуки, які незворотньо зв'язуються із бета-лактамазами бактерій та інактивують їх, зберігаючи від руйнування бета-лактамне кільце антибіотиків. Під час цього процесу інгібітори бета-лактамаз руйнуються, у зв'язку із чим вони дістали назву «суїцидних» інгібіторів бета-лактамаз.http://www.mif-ua.com/archive/article/4011 Інгібітори бета-лактамаз мають незначну самостійну активність проти патогенних мікроорганізмівhttp://www.lvrach.ru/2008/05/5160720 http://www.nedug.ru/lib/lit/farm/01oct/farm83/part15-106.htm , але у клінічній практиці інгібітори бета-лактамаз застосовуються виключно сумісно із бета-лактамними антибіотиками — пеніцилінами, цефалоспоринами та карбапенемами.
Класифікація
Інгібітори бета-лактамаз по хімічній структурі поділяються на похідні бета-лактамних антибіотиків та препарати із відмінною від бета-лактамів структурою молекули. Похідні бета-лактамних антибіотиків можна поділити на похідні пеніциланової кислоти, до яких відносяться сульбактам та тазобактам; та окремо клавуланову кислоту. До інгібіторів бета-лактамаз, що мають відмінну від бета-лактамної структуру, відносяться нові представники цієї групи препаратів — авібактам http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9835049 та релебактам.http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/76900350
Застосування Інгібітори бета-лактамаз мають здатність інгібувати більшість плазмідних β-лактамаз та частини хромосомних β-лактамаз бактерій, за виключенням бета-лактамаз розширеного спектра дії та хромосомальних β-лактамаз класу С. Так, клавуланова кислота має більшу активність до плазмідних бета-лактамаз, а сульбактам більшу активність до хромосомальних бета-лактамаз. Новий інгібітор бета-лактамаз релебактам має здатність до пригнічення карбапенемаз. Інгібітори бета-лактамаз застосовуються у різноманітних комбінаціях із бета-лактамними антибіотиками як перорально, так і парентерально. Клавуланова кислота у комбінації з амоксициліном може застосовуватися перорально та внутрішньовенно, у комбінації з тикарциліном застосовується виключно парентерально. Сульбактам у комбінації з ампіциліном, цефоперазоном та цефтріаксоном застосовується парентерально; а у комбінації з амоксициліном може застосовуватися перорально, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6351 Тазобактам у комбінації з піперациліном застосовується виключно внутрішньовенно. Авібактам у комбінації з цефтазидимом застосовується парентерально. Релебактам у комбінації з іміпенемом схвалений FDA для внутрішньовенного застосування при госпітальних пневмоніях, ускладнених інфекціях сечостатевої системи та ускладнених інтраабдомінальних інфекціях.
Примітки
Джерела Группа пенициллинов Механизмы резистентности микроорганизмов