Фосфазид (міжнародна транскрипція fAZT) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Фосфазид уперше синтезований у Радянському Союзі у 1989 році та застосовується у клінічній практиці з 1999 року.Ретроспективный анализ применения отечественного препарата фосфазид у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом (ВИЧ-инфекция и иммуносупрессия — 2012 — № 4 — С.57-62) Фосфазид застосовується у клінічній практиці виключно в Російській Федерації.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15690908 Ефективність та безпечність препарату досліджувалась лише у одному мультицентровому дослідженні.
Фармакологічні властивості Фосфазид — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. По хімічній будові фосфазид є фосфорильованим похідним зидовудину.Фосфазид — отечественный препарат для лечения ВИЧ-инфекции. Второе рождение (ВИЧ-инфекция и иммуносупрессия — 2012 — № 2 — С.45-54) Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — азидотимідіну трифосфату, що інгібує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини, але інгібуючий ефект до ферментів людини у 100 разів менший, ніж до ферментів вірусів. Згідно даних розробників препарату, фосфазид більш ефективний проти вірусу ВІЛ та має у 6—8 разів меншу токсичність у порівнянні з зидовудином та має активність до інших ретровірусів, у тому числі вірусу гепатиту B. Чутливими до дії фосфазиду є також бактерії Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus aureus, а також збудник мікозів Candida albicans.http://www.rspor.ru/db_preparats_2010/fosfazid.pdf За розробку фосфазиду колектив спеціалізованої науково-дослідної лабораторії епідеміології та профілактики СНІД був удостоєний Державної премії Росії в області науки та техніки за 2000 рік.http://www.crie.ru/lab1.html
Фармакокінетика Фосфазид добре, але повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2,5—3 годин. Біодоступність препарату складає 83,7%. Фосфазид добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Фосфазид проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується фосфазид у печінці. Виводиться із організму фосфазид із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення фосфазиду складає 2,5 годин.
Показання до застосування
Фосфазид застосовується у схемах лікування ВІЛ-інфекції на території Росії у комбінації із іншими антиретровірусними препаратамиhttp://www.medvestnik.ru/library/article/5437 , у тому числі при супутньому вірусному гепатиті С та туберкульозі, та при вагітності для профілактики вертикальної передачі інфекції від матері до дитини.Результаты ретроспективного исследования применения фосфазида и азидотимидина для профилактики передачи ВИЧ-инфекции от матери ребенку (ВИЧ-инфекция и иммуносупрессия — 2013 — № 1 — С.90-97) Фосфазид може застосовуватися для профілактики інфікування вірусом ВІЛ при аварійних ситуаціях.
Побічна дія При застосуванні фосфазиду побічні ефекти, згідно даних клінічних досліджень, спостерігаються у 23,3% випадків застосування препарату. Найчастіше із побічних явищ спостерігається анемія (у 13,2% випадків застосування), часто спостерігаються також нудота, важкість у епігастрії, астенічний синдром, підвищення рівня активності амінотрансфераз у крові, рідше діарея, висипання на шкірі.
Протипокази Фосфазид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, нудоті, важкій анемії (вміст гемоглобіну в крові нижче 50 г/л), вираженій тромбоцитопенії та нейтропенії, підвищенні рівня креатиніну в крові. Не рекомендовано застосування фосфазиду в перші 14 тижнів вагітності. Під час лікування фосфазидом рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску Фосфазид випускається у вигляді капсул по 0,2 та 0,4 г.
Примітки
Джерела Фосфазид (Phosphazide): инструкция, применение и формула АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ Фосфазид