Фексофенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів ІІІ поколінняhttp://medi.ru/doc/10312.htm , для перорального застосування. За хімічною структурою є активним метаболітом терфенадину.http://www.rmj.ru/articles_1869.htm http://www.mmm.spb.ru/Allergology/2000/2/Art7.php Фексофенадин уперше синтезований у 1993 році в США та затверджений FDA у липні 1995 року.http://www.medicinenet.com/fexofenadine/article.htm
Фармакологічні властивості Фексофенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є активним метаболітом терфенадину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрикцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербіння шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа.http://health-ua.com/articles/2837.html Фексофенадин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях не діє на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори. Фексофенадин пригнічує активацію опасистих клітин та хемотаксис еозинофілів, зменшує виділення прозапальних факторів (інтерлейкіну-8, гранулоцитарно-макрофагального фактору, колонієстимулюючого фактору та розчинних молекул адгезії), що сприяє зменшенню запального процесу. На відміну від терфенадину, фексофенадин не має токсичного впливу на міокард навіть у високих дозах, не блокує калієві канали кардіоміоцитів, не викликає подовження інтервалу QT та інших порушеннями серцевої діяльності. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, фексофенадин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту. Фексофенадин не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також пацієнтами із захворюваннями печінки.
Фармакокінетика Фексофенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 30-41%. Початок дії препарату спостерігається через 1 годину після перорального застосування. Максимальна концентрація фексофенадину в крові досягається протягом 1–3 годин.http://www.allergia.pro/Drugs/telfast/allegra Препарат у помірній кількості (60–70%) зв'язується з білками плазми крові. Фексофенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується фексофенадин у печінці в мінімальній кількості. Виводиться препарат із організму з калом (80%) та сечею (12%) переважно у незміненому вигляді (85% кількості виведеного препарату). Період напіввиведення фексофенадину становить 11–15 годин, цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.
Показання до застосування Фексофенадин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, гострій та хронічній кропив'янці.
Побічна дія При застосуванні фексофенадину найчастіше спостергігаються наступні побічні ефекти: головний біль (7,3% випадків застосування), сонливість (2,3%), головокружіння та нудота (по 1,5%). Нечасто (0,1–1%) спостерігаються загальна слабість, безсоння, нервозність, порушення сну (в тому числі нічні кошмари та незвичайні сновидіння), тахікардія, діарея. Рідко (0,01–0,1%) спостерігалися алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, задишка, анафілактичні реакції.
Протипокази Фексофенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Фексофенадин не застосовується у дітей молодших 6 років. З обережністю застосовується препарат при вагітності, годуванні грудьми, печінковій та нирковій недостатності.
Форми випуску Фексофенадин випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,12 та 0,18 г та капсул по 0,18 г.http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1173
Примітки
Джерела Фексофенадин на сайті mozdocs.kiev.ua Фексофенадин на сайті rlsnet.ru