Сунітиніб (, ) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкіназиПобочные эффекты сорафениба, сунитиниба и темсиролимуса и их лечение у больных метастатическим почечно-клеточным раком , що застосовується перорально.https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1853 Сунітиніб розроблений у лабораторії американської компанії «SUGEN» початково під кодовою назвою SU11248Schlessinger, Joseph (2005). «SU11248: Genesis of a New Cancer Drug». , пізніше права на препарат викупила компанія «Pfizer», яка отримала схвалення FDA на препарат, та випускає його під торговельною маркою «Сутент».Sutent

Фармакологічні властивості Сунітиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази великої кількості клітинних рецепторів. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів клітин, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то сунітиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини.Сунитиниб как препарат первой и второй линии терапии метастатического рака почки Біологічною мішенню сунітинібу є білки KDR, FLT4, PDGFRB, FGFR1, FLT3, c-kit, CSF1R та PDGF-R.Таргетная терапия распространенного рака почки сунитинибом Сунітиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування стромальних пухлин травної системи, нейроендокринних пухлин підшлункової залози, а також раку нирки, як розповсюдженого, так і метастатичного. Вивчається також застосування сунітинібу при менінгіомі, асоційованій з нейрофіброматозом«Phase II Trial of Sunitinib (SU011248) in Patients With Recurrent or Inoperable Meningioma» , а також при деяких видах лейкозу. Сунітиніб у клінічних дослідженнях виявив значну ефективність при застосуванні у випадку раку нирки, у тому числі для профілактики метастазів після нефректоміїСунитиниб у пациентов с почечно-клеточной карциномой после нефрэктомии FDA одобрило расширение показаний к применению препарата Сутент компании Pfizer , та при стромальних пухлинах шлунково-кишкового трактуСунитиниб — стандартная терапия второй линии диссеминированных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта ЛЕЧЕНИЕ СТРОМАЛЬНЫХ ОПУХОЛЕЙ ЖЕЛУДОЧНО- КИШЕЧНОГО ТРАКТА (GIST , причому із вищою або співставимою ефективністю в порівнянні з сорафенібом та пазопанібом із нижчою кількістю побічних ефектів2017 год ознаменовался появлением адъювантной терапии почечно-клеточного рака: FDA одобрило сунитиниб Сорафениб не лучше сунитиниба в первой линии терапии метастатического рака почки: результаты рандомизированных исследований SWITCH и CROSS-J-RCC , хоча й поступається новітньому препарату цієї ж групи кабозантинібу за ефективністюПротивоопухолевый препарат компании Exelixis превзошел по эффективности сунитиниб производства Pfizer, — исследование , а пазопаніб мав меншу токсичність.При почечно-клеточном раке Votrient менее токсичен, чем Sutent Хоча кількість побічних ефектів при застосуванні сунітинібу є досить значною, більшість із них є легкими та помірними.Эффективность Сунитиниба в таргетной терапии метастатического рака почки

Фармакокінетика Сунітиніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин після прийому препарату. Сунітиніб добре розподіляється в тканинах організму та майже повністю (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Сунітиніб метаболізується у печінці з утворенням переважно активного метаболіту. Виводиться препарат переважно (на 61 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення сунітинібу становить 40—60 годин, період напіввиведення активного метаболіту препарату становить 80—110 годин, і цей час практично не змінюється у хворих із порушенням функції печінки або нирок.

Покази до застосування Сунітиніб застосовують для лікування стромальних пухлин травної системи, нейроендокринних пухлин підшлункової залози, а також раку нирки, як розповсюдженого, так і метастатичного.

Побічна дія Хоча при застосуванні сунітинібу побічні ефекти спостерігаються відносно часто, у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними. Найчастішими побічними ефектами сунітинібу є діарея, підвищена втомлюваність, нудота, стоматит, блювання, артеріальна гіпертензія, долонно-підошовний синдром, шкірний висип, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія. Серед побічних ефектів препарату найчастішими є: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — дерматит, алопеція, зміна кольору шкіри, кропив'янка, сухість шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, синдром Лаєлла, фотодерматоз, грипоподібний синдром, гарячка. З боку травної системи — езофагіт, запор, метеоризм, погіршення апетиту, гепатит, шлунково-кишкові кровотечі, кровотеча з ясен, холецистит, гастроезофагеальний рефлюкс, сухість у роті, печінкова недостатність, геморой, панкреатит, перфорація кишки, біль у роті, біль у язиці. З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, порушення смаку, парестезії, безсоння або сонливість, депресія, набряк навколо очниць, посилена сльозотеча, набряк повік; рідше транзиторна ішемічна атака, порушення мозкового кровообігу, синдром зворотної задньої лейкоенцефалопатії. З боку серцево-судинної системи — серцева недостатність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, кардіоміопатія, підвищена кровоточивість, периферичні набряки, тромбози або емболії, приливи крові, аритмії, біль у грудній клітці, ексудативний перикардит, зниження фракції викиду, подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку дихальної системи — носова кровотеча, кашель, дихальна недостатність, біль у гортані, тромбоемболія легеневої артерії. З боку сечостатевої системи — ниркова недостатність, зміна кольору сечі, протеїнурія, нефротичний синдром. З боку опорно-рухового апарату — болі у м'язах і суглобах, біль у кінцівках, спазми в м'язах, біль у спині, некроз нижньої щелепи, некротизуючий фасціїт. Інфекційні ускладнення — сепсис, герпетичні інфекції, інфекції верхніх дихальних шляхів, абсцеси, грибкові інфекції, інфекції сечовидільної системи, інфекції шкіри. Інші побічні ефекти — тиреоїдит, гіпертиреоз іноді з переходом у гіпотиреоз, кровотечі з пухлин. Зміни в лабораторних аналізах — анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, панцитопенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня активності амілази, креатинфосфокінази та амінотрансфераз.

Протипокази Сунітиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.

Форми випуску Сунітиніб випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0125; 0,025; 0,0375 та 0,05 г.https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1853

Примітки

Посилання Сунітиніб на сайті mozdocs.kiev.ua https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3760.htm