Бусерелін (, ) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, та застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово, підшкірно та внутрішньовенно, а також інтраназально.http://products.sanofi.ca/en/suprefact.pdf http://products.sanofi.ca/en/suprefact-depot.pdf Оценка эффективности Бусерелина-депо в лечении больных с местнораспространенным и метастатическим раком предстательной железы Применение Бусерелина-депо — агониста гонадотропин-рилизинг-гормонов в лечении рака простаты https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1282 Бусерелін синтезований у 1976 році, та застосовується у клінічній практиці з 1984 року. Buserelin (Nasal route, Injection route, Subcutaneous route)
Фармакологічні властивості Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень у жінок.
Бусерелін застосовується при гормонозалежному раку простати, а також при раку молочної залози у жінок із збереженим менструальним циклом, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки, використовується також у комплексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.http://adisinsight.springer.com/drugs/800043601
Фармакокінетика Бусерелін добре і швидко всмоктується як після ін'єкції, так і після перорального застосування. Біодоступність препарату при підшкірному введенні становить 53 %, при внутрішньом'язовому введенні та пероральному застосуванні близько 100 %, при інтраназальному застосуванні становить 2,5—3,5 %. Максимальна концентрація бусереліну в крові досягається протягом 1 години. Бусерелін погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується бусерелін тканинними пептидазами. Виводиться препарат із організму як із сечею, так і з жовчю, частково у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення бусереліну становить 50—80 хвилин, при інтраназальному введенні збільшується до 1—2 годин.Buserelin .
Покази до застосування Бусерелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, раку молочної залози у жінок із збереженим менструальним циклом, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки, використовується також у комплексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.
Побічна дія При застосуванні бусереліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, еректильна дисфункція та підвищена пітливість. Іншими побічними ефектами препарату є кропив'янка, гіперемія шкіри, часта зміна настрою, депресія, порушення сну, головний біль, зниження мінералізації кісток, гінекомастія в чоловіків та вагінальна сухість у жінок. Украй рідко спостерігаються набряк Квінке, вагінальні кровотечі, біль у кістках у чоловіків, слабкість у м'язах, лімфостаз, затримка сечовипускання, набряки нижніх кінцівок.
Протипокази Бусерелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску Бусерелін випускається у вигляді ліофілізату для приготування суспензії для ін'єкцій по 3,75 мг; а також у вигляді назального спрею по 150 мкг у 1 дозі у флаконах на 187 доз у 17,5 мл.https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1282
Примітки
Посилання Бусерелін на сайті mozdocs.kiev.ua Бусерелін на сайті rlsnet.ru Бусерелін