Тіотропію бромід (, ) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амоніюhttps://www.vidal.ru/drugs/molecule/1294 Tiotropium Bromide , та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів.Хронічне обструктивне захворювання легенів: сучасні погляди на діагностику та диференційовану фармакотерапію згідно з GOLDСпирива Респимат — новое направление в лечении ХОБЛ Тіотропію бромід застосовується виключно інгаляційно.ТІОТРОПІЮ БРОМІД (TIOTROPIUM BROMIDE, ТИОТРОПИЯ БРОМИД)Эффективность тиотропия бромида в лечении пациентов с бронхиальной астмой Тіотропію бромід уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» в 1991 році, та застосовується у клінічній практиці з 2004 року.
Фармакологічні властивості Тіотропію бромід — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію, та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів. Механізм дії препарату полягає в конкурентному блокуванні м-холінорецепторів, що призводить до зменшення утворення циклічного гуанозинмонофосфату, та спричинює порушення взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладкої мускулатури бронхів, наслідком чого є розслаблення гладких м'язів бронхів та збільшення просвіту бронхів. Тіотропію бромід має значно більшу активність та значно триваліший ефект у порівнянні з іпратропію бромідом, що спричинене його більшою селективністю щодо холінорецепторів типу М3, розташованих у бронхах, а також значно більш повільнішою дисоціацією препарату з М3-холінорецепторами. При застосуванні тіотропію броміду спостерігається зниження метаплазії бронхів, розпочинається процес ремоделювання бронхів, а також зниження гіперреактивності бронхів. Тіотропію бромід застосовується інгаляційно при хронічному обструктивному захворюванні легень і бронхіальній астмі, причому вища ефективність препарату досягається у комбінації з бета-2-адреностимуляторів, а також у курців.
Фармакокінетика Тіотропію бромід відносно погано всмоктується після інгаляційного застосування, біодоступність препарату після інгаляції складає 19,5 %. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через 5 хвилин після інгаляції, максимальний ефект препарату спостерігається через 1—2 години після застосування препарату.Оптимізація лікування загострень бронхіальної астми: роль і місце холінолітиків Іпратропію бромід добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, незначно проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується тіотропію бромід у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно із сечею, незмінений препарат виводиться з калом.
Покази до застосування Тіотропію бромід застосовується для підтримуючого лікування при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень.
Побічна дія При застосуванні тіотропію броміду рідко спостерігаються наступні побічні ефекти: Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, сухість шкіри. З боку травної системи — сухість у роті, ларингіт та фарингіт (внаслідок подразнення слизових оболонок при інгаляційному застосуванні), гастроезофагеальний рефлюкс, кандидоз ротової порожнини, стоматит, нудота, запор, кишкова непрохідність. З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, підвищення внутрішньоочного тиску, нечіткість зору, глаукома. З боку дихальної системи — кашель, бронхоспазм, носова кровотеча, синусит, дисфонія. З боку серцево-судинної системи — фібриляція передсердь, тахікардія, суправентрикулярна тахікардія. З боку сечостатевої системи — порушення сечопуску в чоловіків. інфекції сечових шляхів.
Протипокази Тіотропію бромід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних атропіну, в дитячому віці, І триместрі вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску Тіотропію бромід випускається у вигляді розчину для інгаляцій по 1,25 і 2,5 мкг в дозі в картріджах по 60 доз; та капсул з порошком для інгаляцій по 18 мкг у капсулі.https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1294 Тіотропію бромід випускається також у комбінації з олодатеролом.СПІОЛТО® РЕСПІМАТ® (SPIOLTO RESPIMAT, СПИОЛТО® РЕСПИМАТ®)
Примітки
Посилання Тіотропію бромід на сайті mozdocs.kiev.ua Тіотропію бромід на сайті rlsnet.ru