Бекаплермін (торгова марка Regranex) — рекомбінантний людський фактор росту тромбоцитів (rhPDGF-BB) для місцевого застосування. Бекаплермін синтезується дріжжжами Saccharomyces cerevisiae, які були генетично змінені за допомогою технології рекомбінантної ДНК шляхом вставки гена, що кодує В-ланцюг тромбоцитарного фактору росту (PDGF). Бекаплермін має молекулярну масу приблизно 25 кД і є гомодимером, що складається з двох ідентичних поліпептидних ланцюгів, пов'язаних між собою дисульфідними зв'язками.
Медичне використання Гель Regranex призначений для лікування діабетичних нейропатичних виразок нижніх кінцівок, які поширюються в підшкірний прошарок або поза її межі і мають достатнє кровопостачання. Використовується як доповнення, але не заміна, до класичного лікування виразки.
Фармакодинаміка Має біологічну активність, подібну до такої ендогенного тромбоцитарного фактора росту, який включає сприяння хемотаксичному рекрутингу і проліферації клітин, що беруть участь у загоєнні рани і утворюють грануляційну тканину.
PDGF прискорював загоєння ран у пацієнтів, через що він і був визначений як потенціний терапевтичний агент для лікування у пацієнтів з пригніченим загоєннням, як у разі діабетичної стопи.
Механізм дії Зв'язується з бета-рецептором тромбоцитарного фактора росту (PDGF), рецептором до тирокінази. Відомо, що PDGF існує як димер і активує свій сигнальний шлях за допомогою індукованої лігандом димеризації і автофосфорилювання рецепторів. Рецептори PDGF також містять багато сайтів автофосфорилювання, які слугують для опосередкування зв'язування сайтів SH2 і в подальшому активиють відповідні сигнальні шляхи. Існує п'ять різних ізоформ PDGF, які активуються через два різних рецептора (альфа і бета).
Побічні ефекти Найбільш поширеними побічними ефектами в клінічних дослідженнях були еритематозні висипання.
При використанні трьох і більше туб крему Регарнекс зростає швидкість росту наявних на момент лікування злоякісних пухлин.
Джерела