Толперизон (, ) — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиківhttp://www.vidal.ru/drugs/molecule/1064 , який має міорелаксуючу дію.ТОЛПЕРІЗОН (TOLPERISONUM, ТОЛПЕРИЗОН)Застосування толперизону в неврологічній практиціОпыт применения толперизона в комплексной консервативной терапии остеоартроза тазобедренного сустава Толперизон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово. Толперизон синтезований у лабораторії компанії «Gedeon Richter» на початку 70-х років ХХ століття, яка розпочала його виробництво та маркетинг під торговою маркою «Мідокалм».МИДОКАЛМ — забудьте о боли
Фармакологічні властивості Толперизон — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків з міорелаксуючою дією. Механізм дії препарату точно не встановлений, припускається, що основний механізм дії полягає у блокуванні натрієвих та кальцієвих каналів, частково також і калієвих каналів, що призводить до гальмування передачі імпульсів у нервовій системі, та гальмує виділення медіаторів у синапсах. Усе це призводить до гальмування проведення больових імпульсів, а також спинномозкових рефлексів, що сприяє зниженню підвищеного м'язового тонусу та зняття спазму м'язів. Толперизон має також н-холінолітичну та незначну адреноблокуючу дію. Препарат має судинорозширювальну дію, спазмолітичну дію, та посилює периферичний кровотік. Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями, так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи. При застосуванні препарату спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших міорелаксантів, зокрема баклофену.
Фармакокінетика Толперизон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 0,5—1 години після перерального застосування. Біодоступність толперизону складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, активність яких невідома. Виводиться толперизон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні становить 1,5 годиниТокката, при пероральному застосуванні цей час становить 2,5 години.
Показання до застосування Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями, так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи.
Побічна дія Толперизон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ. При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — кропив'янка, гіпергідроз, алергічний дерматит, свербіж шкіри, шкірний висип, анафілактичний шок, гіперемія шкіри. З боку травної системи — нудота, блювання, метеоризм, діарея або запор, біль у животі, диспепсія, порушення функції печінки. З боку нервової системи — депресія, неспокій, загальна слабкість, сплутаність свідомості, головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, судоми, парестезії або гіпестезія, порушення зору, шум у вухах, міастенія. З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, стенокардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці. З боку дихальної системи — задишка, носова кровотеча, затруднення дихання, бронхоспазм. Інші побічні ефекти — остеопенія, енурез, протеїнурія, почервоніння у місці введення, м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках. Зміни в лабораторних аналізах — тромбопенія, лейкоцитоз, анемія, підвищення рівня білірубіну крові, підвищення рівня креатиніну, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази Толперізон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, вагітність та годування грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску Толперизон випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05 і 0,15 г.https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1064 Толперизон випускається у вигляді комбінованих препаратів з лідокаїном для ін'єкцій.МІДОКАЛМ р-н для ін'єкцій З 1 січня 2019 року застосування ін'єкційної форми в Україні згідно з наказом МОЗ України заборонено.МОЗ забороняє застосування ліків з діючою речовиною толперизону гідрохлорид у певній лікарській формі
Примітки
Посилання Толперизон на сайті mozdocs.kiev.ua Толперизон на сайті rlsnet.ru