Палоносетрон (, ) — лікарський препарат, який є похідним ізохінолінуDrugBank. Palonosetron , що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.Акінзео (Akinzeo)Оницит (Onicit) Palonosetron Hydrochloride Палоносетрон застосовується як перорально, так і парентерально.
Фармакологічні властивості Палоносетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним ізохіноліну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Палоносетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією. Препарат застосовується переважно внутрішньовенно, у комбінації з інгібітором субстанції P рецепторів нейрокініну NK1 нетупітантом. Згідно з даними клінічних досліджень, при застосуванні палоносетрону спостерігається менше побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи, ніж при застосуванні інших селективних блокаторів серотонінових рецепторів, зокрема ондансетрону.ПАЛОНОСЕТРОН В ПРОФИЛАКТИКЕ ТОШНОТЫ И РВОТЫ ПРИ ПРОВЕДЕНИИ ВЫСОКО И УМЕРЕННО ЭМЕТОГЕННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
Фармакокінетика Палоносетрон повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 97 % при пероральному застосуванні. При внутрішньовенному введенні палоностетрону біодоступність складає 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5,1—5,9 годин після перорального прийому препарату. Палоносетрон у помірній кількості (на 62 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться палоносетрон із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при пероральному застосуванні у середньому становить 37 годин, в осіб із злоякісними пухлинами становить 48 годин, при внутрішньовенному застосуванні період напіввиведення палоносетрону становить 40 годин.
Показання до застосування Палоносетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.
Побічна дія При застосуванні палоносетрону спостерігається наступні побічні ефекти: Алергічні реакції — шкірний висип,, свербіж шкіри кропив'янка, алопеція, гарячка. З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, підвищена втомлюваність, парестезії, гіпестезія, зміна настрою, психоз, розмитість зору, кон'юнктивіт, вертиго. З боку травної системи — діарея або запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, гикавка, погіршення апетиту. З боку серцево-судинної системи — аритмії, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT, AV-блокада, приливи крові, варикозне розширення вен. Інші побічні ефекти — затримка сечі, біль у суглобах, болючість та припікання в місці введення препарату. Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, гіпокаліємія, гіперкаліємія, підвищення активності амінотрансфераз, гіпокальціємія, гіперглікемія. підвищення рівня білірубіну в крові, глюкозурія, метаболічний ацидоз.
Протипокази Палоносетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.
Форми випуску Палоносетрон випускається у вигляді 0,05 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 1,5 і 5 мл. У комбінації з нетупітантом випускається у вигляді желатинових капсул по 0,5 мг палоносетрону та 300 мг нетупітанту.
Примітки
Посилання Палоносетрон на сайті mozdocs.kiev.ua Палоносетрон на сайті rlsnet.ru