Nitrofurantoina (łac. Nitrofurantoinum) – pochodna 5-nitrofuranu (5-nitrofuraldehydu) połączonego z pierścieniem hydantoiny należąca do grupy chemioterapeutyków syntetycznych. Lek wykazuje działanie bakteriostatyczne, przeciwpierwotniakowe i przeciwgrzybicze.
Mechanizm działania Grupa nitrowa ulega redukcji wewnątrz komórki bakteryjnej przy udziale nitroreduktaz i przechodzi w postać wolnorodnikową (-NO2·), która utlenia lipidy, uszkadza błony, białka rybosomalne i rozrywa nici DNA komórki drobnoustroju. Ze względu na szybką eliminację największe stężenie leku występuje w moczu i dlatego jego aktywność skupia się w obrębie dróg moczowych (przy czym obserwuje się brunatne zabarwienie moczu).
class=skin-invert-image|550px|thumb|center|Mechanizm biotransformacji redukcyjno-oksydacyjnej grupy nitrowej nitrofurantoiny
Zakres działania Większość bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, takich jak: Escherichia coli Klebsiella species Enterobacter Salmonella Shigella Enterococcus faecalis Vibrio cholerae
Wykazuje również aktywność wobec pierwotniaków np. Giardia lamblia.
Nie działa na zakażenia takimi bakteriami jak: Pseudomonas aeruginosa, czy Proteus species.
Oporność Występuje rzadko. Mimo długotrwałego stosowania nie obserwuje się jej wyraźnego nasilenia. Nie występuje również oporność krzyżowa z antybiotykami i innymi chemioterapeutykami.
Farmakokinetyka Okres półtrwania w surowicy krwi wynosi 20 minut. Z tego względu lek nie osiąga zadowalającego stężenia we krwi i w tkankach. Stężenie terapeutyczne uzyskuje się jedynie w moczu. Nitrofurantoina jest wydalana prawie całkowicie (w 80%) w postaci niezmienionej wraz z moczem.
Wskazania zakażenia bakteryjne dróg moczowych ostre i przewlekłe zapalenia pęcherza moczowego oraz moczowodów Nie może być stosowana w odmiedniczkowym zapaleniu nerek oraz w ropniu nerek ze względu na bardzo słabą penetrację leku do tkanek i niskie stężenie we krwi.
Działania niepożądane wysypka skórna gorączka polekowa reakcje uczuleniowe (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku) zaburzenia czynności wątroby zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty) uszkodzenie komórek nerwowych obwodowych, parestezja (przy długotrwałym stosowaniu) objawy ze strony układu oddechowego senność zawroty i ból głowy zabarwienie moczu na brunatno u pacjentów długo stosujących lek obserwowano także zwłóknienie płuc
Postacie handlowe Furadantin – tabletki 50 mg Furadantin Retard – kapsułki 100 mg Furadantine – tabletki 50 mg Nitrofuratio Retard – kapsułki 100 mg Nitrofurantoin Retard-Ratiopharm – kapsułki 100 mg Nitrofurantoina – krążki 200 mg Piyeloseptyl – kapsułki 50 mg Siraliden – zawiesina 50 mg/5 ml; butelka 100 ml
Przypisy
Bibliografia
Linki zewnętrzne Nitrofurantoin – Substance Summary
Kategoria:ATC-J01 Kategoria:Nitrofurany Kategoria:Hydantoiny Kategoria:Chemioterapeutyki Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia