Skopolamin ili hioscin jest organski spoj koji služi kao lijek za bolesti kretanja i postoperativne mučnine i povraćanja. Također se ponekad koristi prije operacije za smanjenje lučenja pljuvačke. Kada se koristi injekcijom, efekti počinju nakon oko 20 minuta i traju do 8 sati. Može se koristiti i oralno i kao transdermalni flaster.
Nuspojave i mehanizam Uobičajeni neželjeni efekti uključuju pospanost, zamagljen vid, proširene zjenice i suha usta. Ne preporučuje se osobama sa zatvorenim uglom glaukoma ili opstrukcijom crijeva. Nejasno je da li je upotreba tokom trudnoće sigurna, ali čini se da je njegova upotreba sigurna tokom dojenja. Skopolamin je u porodici antimuskarinskih lijekova i djeluje blokirajući neke efekte acetilholina u nervnom sistemu.
Medicinska upotreba Hioscin ima brojne oblike primjene u medicini, gdje se koristi za liječenje poteškoća, kao što su: Postoperativna mučnina i povraćanje. Bolest kretanja, uključujući morsku bolest, gdje se često primjenjuje kao transdermalni flaster iza uha) Gastrointestinalni grčevi bubrežni ili bilijarni grčevi Pomoć u gastrointestinalnom radiologiji i endoskopiji Sindrom iritabilnog crijeva Klozapin-inducirano slinjenje Crijevne kolike Upala oka Ponekad se koristi kao premedikacija, (posebno za smanjenje sekrecije respiratornog trakta) u operacijama, najčešće pomoću injekcija.
Neželjeni efekti Učestalost neželjenih efekata:
Neuobičajeni (0,1–1%): Suha usta Dishidroza (smanjena sposobnost znojenja za hlađenje) Tahikardija (obično se javlja u većim dozama, a slijedi bradikardija) Bradikardija Urtikarija (koprivnjača) Pruritus (svrbež) Rijetki (<0.1%): Zatvor Zadržavanje mokraće Halucinacije Agitacija Zbunjenost Nemir Oduzimanje
Nepoznati učestali štetni efekti uključuju: Anafilaktički šok ili reakcije Dispneja (otežano disanje) Osip Eritem Ostale reakcije preosjetljivosti Zamagljen vid Midrijaza (proširene zjenice) Pospanost Vrtoglavica Somnolencija
Predoziranje Fizostigmine, holinergični lijek koji lahko prelazi krvno-moždanu barijeru, korišten je kao protivotrov za liječenje depresije centralnog nervnog sistema, simptoma predoziranja skopolaminom. Osim ovog, tu je i podržavajuće liječenje, ispiranje želuca i inducirano povraćanje obično se preporučuju kao tretmani za oralno predoziranje. Simptomi predoziranja uključuju: Tahikardija Srčana aritmija Zamagljen vid Fotofobija Zadržavanje mokraće Pospanost ili paradoksalna reakcija, što se može pojaviti sa halucinacijama Cheyne-Stokesovo disanje Suha usta Crvenilo kože Inhibicija gastrointestinalne pokretljivosti.Pharmacol Res Perspect. 2014 Aug;2(4):e00048. doi: 10.1002/prp2.48. Epub 2014 Jun 9
Biosinteza u biljkama Skopolaminn je među sekundarnim metabolitima biljaka iz porodice Solanaceae (pomoćnice), kao što su Hyoscyamus niger, rodovi Datura, Brugmansia i Duboisia''.
Biosinteza započinje sa dekarboksilacijom L-ornitina do putrescina, pomoću ornitin-dekarboksilaza. Putrescin je metilacija metiliran u N-metilputrescin, pomoću putrescin N-metiltransferaza.
Putrescine oksidaza specifično prepoznaje metilirani putrescin i katalizira deaminaciju ovog spoja u 4-metilaminobutanal, koji se zatim spontano prelazi u prsten do N-metil-pirolij kationa. U sljedećem koraku, pirolijev kation se kondenzuje sa acetoacetatnom kiselinom dajući higrin. Nijedna enzimska aktivnost ne može pokazati da katalizira ovu reakciju. Dalje preuređuje u tropinon.
Nakon toga, tropinone reduktaza I pretvara tropinon u tropin, koji se kondenzuje sa fenilalanin-izvedenim fenilaktatom u litorin. Citohrom P450 klasificiran kao Cyp80F1A oksidira i preuređuje litorin u hioscijamin aldehid. U završnom koraku, hioscijamin prolazi kroz epoksidaciju kataliziranu enzimom zvanim 6beta-hidroksihioscijamin epoksidaza dajući hioscin. center|800px
Također pogledajte Hioscin-butilbromid (skopolamin butilbromid) Norskopolamin Difenhidramin Atropa Reference
Vanjski linkovi
Kategorija:Lijekovi Kategorija:Toksikologija Kategorija:Delirijanti Kategorija:Enteogeni Kategorija:Epoksidi Kategorija:Bolesti kretanja Kategorija:Muskarinski antagonisti Kategorija:Karboksilatni esteri Kategorija:Alkaloidi Kategorija:Esencijalni lijekovi Svjetske zdravstvene organizacije