2-Hidroksiestron (2-OHE1), poznat i kao estra-1,3,5 (10) -trien-2,3-diol-17-on, je endogeni, koji se prirodno javlja kao katehol-estrogen i glavni metabolit estrona i estradiola. Nastaje nepovratno od estrona u jetri i u manjoj mjeri od drugih tkiva putem 2-hidroksilacije posredovane enzimima citohroma P450, uglavnom potporodica CYP3A i CYP1A.
2-Hidroksiestron nije značajno uterotrofan u biotestovima, dok drugi hidroksilirani metaboliti estrogena, uključujući 2-hidroksistradiol, 16α-hidroksiestron, estriol (16α-hidroksistestradiol) , 4-hidroksistradiol i 4-hidroksiestron svi jesu. I Pored toga, iako nije antiestrogeni u maternici, 2-hidroksiestron pokazuje antiestrogene efekte na nivoe luteinizirajućeg hormona i prolaktina. Nedostatak estrogene ili antiestrogene aktivnosti 2-hidroksiestrona u maternici može se pripisati izuzetno visokom metaboličkom klirensu. Kada se inkubira u vrlo visokim koncentracijama ili u kombinaciji sa katehol O-metiltransferazama (COMT) inhibitora, kako bi se spriječio njegov metabolizam, 2-hidroksiestron pokazuje antiestrogene pozitivne efekte na estrogeni receptor ljudskih ćelija raka dojke.
2-Hidroksiestron se disocira od estrogenskih receptora mnogo brže od estradiola.
Također pogledajte 2-metoksiestradiol Estrogen Lipoidni estrogen
Reference
Vanjski linkovi Metabocard for 2-Hydroxyestrone (HMDB12623) - Human Metabolome Database
Kategorija:Inhibitori katehol-O-metiltransferaze Kategorija:Dioli Kategorija:Estrani Kategorija:Ljudski metaboliti Kategorija:Selektivni modulatori estrogenih receptora Kategorija:Inhibitori tirozin hidroksilaze