Kokainesteráza je enzym katalyzující reakci:
kokain + H2O methylekgonin + kyselina benzoová
Molekulová hmotnost tohoto enzymu je 62 128 Da.
Kokainesteráza a její upravené verze se zkoumají jako možná léčba závislosti na kokainu. Jedním ze zkoumaných prostředků je TNX-1300, roztok kokainesterázy vyvíjený jako léčba otravy kokainem.
TNX-1300 lze získat, s využitím rDNA, z kmene bakterie E. coli neschopného vyvolat onemocnění. Kokainesteráza byla nalezena u bakterií (Rhodococcus) využívajících kokain jako zdroj uhlíku a dusíku, vyskytujících se kolem rostlin koky. Podařilo se najít gen kódující tuto esterázu, což usnadnilo její podrobné zkoumání.
Produkty rozkladu kokainu kokainesterázou jsou methylekgonin a kyselina benzoová. Přírodní enzym je za tělesné teploty nestálý, a byly tak použity cílené mutace příslušného genu, čímž vznikla varianta, která je za tělesné teploty aktivní přibližně 6 hodin. Při klinických studiích byl TNX-1300 v nitrožilních dávkách 100 mg a 200 mg dobře tolerován; tlumení účinků kokainu se objevovalo již při dávce 50 mg.
Reference
Kategorie:Esterázy