A familia do receptor de bradicinina é un grupo de receptores acoplados á proteína G cuxo principal ligando é o péptido bradicinina.
Existen dous receptores de bradicinina: o receptor B1 e o receptor B2.
Receptor B1
O receptor de bradicinina B1 é un receptor acoplado á proteína G codificado polo xene BDKRB1 en humanos. O seu principal ligando é a bradicinina, un péptido de nove aminoácidos xerado en condicións fisiopatolóxicas como a inflamación, traumas, queimaduras, shock e alerxia.
A proteína B1 sintetízase de novo despois dunha lesión nun tecido e a unión a este receptor orixina un incremento na concentración do ión calcio citosólico, resultando finalmente nunha resposta inflamatoria aguda e crónica.
Receptor B2 O receptor de bradicinina B2 é un receptor acoplado á proteína G, concretamente acoplado ás subunidades Gq e Gi. A Gq estimula a fosfolipase C para incrementar o calcio libre intracelular e a Gi inhibe a adenilato ciclase. Ademais, o receptor estimula as vías da proteína quinase activada por mitóxeno. Exprésase constitutivamente en todo o corpo en tecidos sans.
O receptor B2 forma un complexo co encima convertedor da anxiotensina (ACE), e pénsase que este xoga un papel na comunicación entre o sistema renina-anxiotensina (RAS) e o sistema cinina-calicreína (KKS). O heptapéptido anxiotensina (1-7) tamén potencia a acción da bradicinina sobre os receptores B2.
O Icatibant é un antagonista de segunda xeración do receptor B2, co que se fixeron ensaios clínicos limitados en casos de dor e inflamación. O FR 173657 é outro antagonista non péptido B2 oralmente activo, que tamén foi ensaiado limitadamente como fármaco analxésico e antiinflamatorio.
A calidina tamén sinaliza a través do receptor B2.
Notas
Véxase tamén Ligazóns externas
Categoría:Receptores acoplados á proteína G