Gli inibitori delle fosfodiesterasi sono una classe di farmaci con un ampio spettro d'uso a seconda appunto di quale tipo di fosfodiesterasi viene inibita.
Caratteristiche + Inibitori di fosfodiesterasi FARMACO ENZIMA SUBSTRATO INDICAZIONI TERAPEUTICHE Milrinone, Enoximone Fosfodiesterasi di tipo 3 cAMP Scompenso cardiaco Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil Fosfodiesterasi di tipo 5 cGMP Disfunzioni erettili, ipertensione polmonare Roflumilast Fosfodiesterasi di tipo 4 cAMP BPCO
Inibitori di fosfodiesterasi di tipo 3 Inibendo la fosfodiesterasi cardiaca, producono un aumento della concentrazione di calcio intracellulare per l'aumento della conduttanza VOCC e per l'inibizione dello scambiatore Na+/Ca2+. L'inibizione non è esclusivamente cardiaca ma anche vascolare, dove si induce vasodilatazione sia a livello arterioso che venoso; sono quindi farmaci inodilatatori (hanno sia effetto inotropo positivo che vasodilatatori).
La vasodilatazione riduce le resistenze periferiche sistemiche e polmonari, riducendo di conseguenza la pressione arteriosa.
Non sono farmaci da somministrare a pazienti scompensati con bassa pressione, da momento che si rischierebbe una bassa perfusione cerebrale e renale.
Aumentano tuttavia la forza di contrazione ma accelerano anche la fase di rilassamento (diastole), incrementando il tempo di perfusione cardiaca.
Esempi Ne fanno parte: Derivati bipirimidinici: inamrinone, milrinone; Derivati imidazolici: enoximone, piroximone; Derivati benzimidazolici: sulmazolo, pimobendan.
Sildenafil
Il sildenafil, anche conosciuto come viagra, è attivo sulla fosfodiesterasi 5, presente in particolare a livello polmonare. È utilizzato per disfunzioni erettili, nello scompenso cardiaco legato ad ipertensione polmonare, migliorando l'ossigenazione del cuore.
Voci correlate Wastewater-Based Epidemiology
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