Tekovirimat, v Evropski uniji pod zaščitenim imenom Tecovirimat Sigahttps://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2022/20220106154165/anx_154165_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Tecobirimat Siga, vpogled: 7. 6. 2022. (Tpoxx v ZDA), je protivirusna učinkovina, ki deluje proti ortopoksvirusnim okužbam; zdravilo je med drugim odobreno za zdravljenje črnih in opičjih koz.
Deluje tako, da prepreči prenos virusa med celicami in s tem širjenje okužbe v tkivu. Gre za prvo odobreno zdravilo v svojem razredu.
Tekovirimat je izkazal učinkovitost v laboratorijskih preskusih; v živalskih modelih se je pokazal učinkovit pri preprečevanju opičjih koz in kunčjih koz. Pri uporabi na ljudeh ni prišlo do hudih neželenih učinkov.
V Evropski uniji je bilo zdravilo odobreno januarja 2022. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
Ameriške oblasti so si naredile zalogo dveh milijonov odmerkov zdravila, za primer terorističnega napada z ortopoksvirusnim povzročiteljem.
Klinična uporaba Tekovirimat je odobren za zdravljenje odraslih bolnikov in otrok s telesno maso vsaj 13 kg z naslednjimi ortopoksvirusnimi okužbami: črne koze, opičje koze, kravje koze.
Odobren je tudi za zdravljenje zapletov zaradi razmnoževanja virusa vakcinije po cepljenju proti črnim kozam.
Črne koze so sicer izkoreninjena bolezen in od leta 1978 ni bilo nobenega zaznanega primera okužbe, vendar obstaja nevarnost za uporabo virusa črnih koz za bioteroristične namene.Andrew T Russo s sod. An overview of tecovirimat for smallpox treatment and expanded anti-orthopoxvirus applications. Expert Rev Anti Infect Ther. 2021 Mar.
Mehanizem delovanja Tekovirimat zavira beljakovino p37, ki je prisotna pri v virusni ovojnici vseh ortopoksvirusih in je visoko ohranjena (okoli 98-odstotno ujemanje aminokislin pri različnih otropoksvirusih).Douglas W Grosenbach s sod. Oral Tecovirimat for the Treatment of Smallpox. N Engl J Med. 2018. Tekovirimat zavira interakcijo beljakovine p37 s celično GTP-azo Rab9 in TIP47, kar preprečuje nastanek virionov v ovojnicah, sposobnih ločitve, kar je potrebno za širjenje virusa med celicami in na dolge razdalje. S tem se zavre virulentnost virusa.
Varnost Tekovirimat se je pri uporabi na ljudeh pokazal za varnega in ni prišlo do hudih neželenih učinkov. Najpogosteje poročana neželena učinka zdravila sta bila glavobol (pojavil se je pri 12,3 % oseb, ki so prejeli zdravilo) in slabost (pri 4,5 % oseb).
Sklici
Kategorija:Protivirusna zdravila