Apomorfin (Apokin, Iksens, Spontan, Uprima) neselektivni dopaminski agonist koji aktivira D1 slične i D2 slične receptore, sa izvesnom preferencijom za D2 srodne podtipove. On je proizvod razlaganja morfina pri zagrevanju do ključanja sa koncentrovanom kiselinom, iz kog razloga njegovo ime sadrži sufiks morfin. Apomorfin ne sadrži morfinsku osnovu, niti se vezuje za opioidne receptore. Prefiks apo indicira da je ovo jedinjenje derivat aporfina.
Apomorfin je ispitan za moguću primenu na više indikacija, npr. lečenje impotencije. Apomorfin se koristi za tretiranje Parkinsonove bolesti. On je potentan emetik (i.e., on indukuje povraćanje) i potrebno je da se koristi zajedno sa antiemetikom poput domperidona. Emetička svojstava apomorfina su ispitana u veterini za indukovanje terapeutkog povraćanja kod pasa koji su progutali toksične ili neželjene supstance.
On je nezvanično uspešno korišten za tretiranje heroinske adikcije. Nedavna ispitivanja indiciraju da je apomorfin podesan marker za određivanje promena centralnog dopaminskog sistema uzrokovanih hroničnim konzumiranjem heroina. Klinički dokazi da je apomorfin efektivani i bezbedan za tretiranje opijatne adirkcije nisu dostupni..
Farmakologija Apomorfin poseduje afinitet za sledeće receptore:
D1 (-{Ki = 372 nM}-) D2S (-{Ki = 35 nM}-) D2L (-{Ki = 83 nM}-) D3 (-{Ki = 26 nM}-) D4 (-{Ki = 4.4 nM}-) D5 (-{Ki = 15 nM}-) 5-HT1A (-{Ki = 117 nM}-) 5-HT2A (-{Ki = 120 nM}-) 5-HT2B (-{Ki = 132 nM}-) 5-HT2C (-{Ki = 102 nM}-) α1B-adrenergički (-{Ki = 676 nM}-) α1D-adrenergički (-{Ki = 65 nM}-) α2A-adrenergički (-{Ki = 141 nM}-) α2B-adrenergički (-{Ki = 66 nM}-) α2C-adrenergički (-{Ki = 36 nM}-)
Reference
Literatura
Vidi još Propilnorapomorfin
Spoljašnje veze
-{PDSP Ki}- baza podataka
Категорија:Допамински агонисти Категорија:Лекови за еректилну дисфункцију Категорија:Антипаркинсонски лекови Категорија:Катехоли Категорија:Дибензохинолини