Цефодізим — антибіотик групи цефалоспоринів третього покоління із широким спектром дії проти аеробних грампозитивних та грамнегативних бактерій. Клінічно було показано, що він ефективний проти інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів, інфекцій сечовивідних шляхів та гонореї. Цефодізим — це бактерицидний антибіотик, який діє на пеніцилін-зв'язуючі білки 1A/B, 2 та 3, що призводить до загибелі бактеріальної клітини. Експериментальні моделі інфекції in vivo показали, що елімінація бактерій цим препаратом є щонайменше таким же ефективним порівняно з іншими цефалоспоринами третього покоління. Він також має подібний профіль побічних ефектів до інших цефалоспоринів третього покоління, в основному обмежуючись шлунково-кишковими або дерматологічними побічними ефектами. Цефодізим не має схвалення для застосування в США.

Ефективність та чутливість Цефодізим продемонстрував вищу клінічну ефективність, ніж можна було передбачити на основі результатів експериментів in vitro. Підвищену активність препарату in vivo проти певних видів бактерій можуть пояснювати його певні імуномодулюючі властивості. Ці імуномодулюючі властивості стимулюють деякі клітинні функції фагоцитів та лімфоцитів у випадку, коли вони порушені. У дослідженні 2004 року було показано, що цефодизим збільшує експресію Toll-подібного рецептора 4 (TLR4) у нейтрофілах, стимульованих інфекцією Klebsiella pneumoniae, що потім впливає на вироблення цитокінів у стимульованих клітинах. У дослідженні 1992 року, проведеному in vitro, було виявлено, що грам-негативні бактерії зі стабільною чутливістю до цефодізиму включають: Enterobacteriaceae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Salmonella, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, і Neisseria meningitidis. До грам-позитивних бактерій, чутливих in vitro до препарату, належать: метицилін-чутливий Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae та Streptococcus pyogenes. Було показано, що цефодізим неефективний in vitro проти Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa та Xanthomonas maltophilia. До грам-позитивних бактерій, проти яких він був неактивний, належать Staphylococcus epidermidis та метицилін-резистентний Staphylococcus aureus. У цьому дослідженні бактерії вважалися чутливими, якщо 90 % або більше штамів інгібувалися концентрацією цефодизиму щонайменше 8 мг/л in vitro.

Фармакокінетика Біодоступність цефодізиму при внутрішньом'язовому введенні коливається від 90 до 100 %. Він розподіляється в багатьох тканинах, і приблизно на 81 % зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном. Препарат досягає мінімальної інгібуючої концентрації приблизно через 2–3 години після введення, зберігаючи її протягом кількох годин після цього. Виведення цефодізиму з організму відбувається переважно нирками, причому більша частина препарату виводиться в незміненому вигляді протягом перших 12 годин. Більш конкретно, цефодизим виводиться переважно шляхом клубочкової фільтрації в нирках, а також часткової канальцевої секреції. У пацієнтів з нормальною функцією нирок термінальний період напіввиведення препарату становить приблизно 3,5 години.

Побічні ефекти У клінічних дослідженнях було показано, що цефодізим загалом добре переноситься, а його побічні ефекти переважно пов'язані з шлунково-кишковим трактом або шкірними проявами. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту під час клінічних досліджень спостерігалися у 2,4 % пацієнтів і включали діарею, нудоту, блювання та підвищення рівня трансаміназ. Алергічні реакції спостерігалися у 1,1 % пацієнтів, і включали екзантему, кропив'янку та свербіж шкіри. Іншими зареєстрованими побічними ефектами були місцеві реакції, біль у місці ін'єкції та флебіт.

Застосування Цефодізим застосовується у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції або внутрішньовенного болюсу чи інфузії, і зазвичай його вводять 1 або 2 рази на день. У клінічних дослідженнях найчастіше використовувані дози для дорослих коливалися від 2 грамів до 4 грамів внутрішньом'язово або внутрішньовенно на день, що вводяться одноразово або у 2 прийоми.

Примітки