Міноциклін, який продається, зокрема під торговою маркою «Міноцин» — це антибіотик з групи тетрациклінів, який використовується для лікування низки бактеріальних інфекцій, зокрема тих, що спостерігаються при певних формах пневмонії. Зазвичай (але не завжди) він менш популярний, ніж інший антибіотик тетрациклінового ряду доксициклін. Міноциклін також використовується для лікування акне та ревматоїдного артриту. Міноциклін приймають перорально або наносять на шкіру.
Поширеними побічними ефектами препарату є нудота, діарея, запаморочення, алергічні реакції та проблеми з нирками. Серйозними побічними ефектами препарату можуть включати анафілаксію, вовчакоподібний синдром та легкий фотодерматоз. Використання міноцикліну на пізніх термінах вагітності може завдати шкоди дитині, а безпека препарату під час грудного вигодовування не встановлена. Міноциклін діє, зменшуючи здатність бактерій виробляти білок, тим самим зупиняючи їх ріст.
Міноциклін був запатентований у 1961 році, та розпочав застосуватися з 1971 року. Він доступний як дженеричний препарат. У 2022 році це був 269-ий найчастіше призначений препарат у США, з більш ніж 900 тисяч рецептів на препарат.
Медичне використання
Акне Міноциклін та доксициклін часто використовуються для лікування вульгарних вугрів. Міноциклін спеціально показаний для лікування запальних уражень невузлових вугрів середнього та тяжкого ступеня в осіб віком від 9 років. Як міноциклін, так і доксициклін мають подібний рівень ефективності та поширені побічні ефекти при акне, хоча доксициклін може мати дещо менший ризик побічних ефектів. Для лікування акне доступні як пероральні, так і системні, а також і форми для місцевого застосування міноцикліну.
Історично склалося так, що пероральний міноциклін був ефективним засобом лікування вульгарних вугрів. Однак акне, спричинене стійкими до антибіотиків бактеріями, є зростаючою проблемою в багатьох країнах. У Європі та Північній Америці багато людей з акне гірше реагують на лікування антибіотиками групи тетрациклінів, оскільки в них акне спричинені бактеріями (переважно Cutibacterium acnes), стійкими до цих антибіотиків. Щоб знизити рівень резистентності, а також підвищити ефективність лікування, пероральні антибіотики зазвичай слід поєднувати з місцевими кремами від акне, такими як бензоїлпероксид або ретиноїдами (третиноїном, адапаленом та іншими). Також існують побоювання щодо системного міноцикліну, який має багато рідкісних побічних ефектів з точки зору його використання для лікування акне. Пероральний міноциклін використовується для лікування акне протягом 3—4 місяців. Дані щодо застосування понад 3—4 місяці обмежені.
Інші інфекції Міноциклін також використовується для лікування інших шкірних інфекцій, зокрема спричинених метицилін-резистентним Staphylococcus aureus.
Хоча міноциклін має ширший спектр дії, порівняно з іншими представниками групи, включаючи активність проти Neisseria meningitidis , його використання для профілактики більше не рекомендується через побічні ефекти (запаморочення та вертиго). Препарат можна використовувати для лікування певних штамів інфекції, спричиненої метицилін-резистентним Staphylococcus aureus, та захворювання, спричиненого лікарсько-резистентними штамами бактерій з роду Acinetobacter.
Список застосувань міноцикліну включає: Амебіаз Сибірка Бубонна чума Холера Ерліхіоз Гонорея (коли не можна призначити пеніцилін) Синдром Гужеро-Карто (конфлюентний та ретикулярний папіломатоз) Гнійний гідраденіт Для використання як допоміжний засіб до ВААРТ Проказа Пародонтит Периоральний дерматит'Perioral dermatitis' Респіраторні інфекції, зокрема пневмонія Плямиста гарячка Скелястих Гір Розацеа Сифіліс (коли не можна призначити пеніцилін) Інфекції сечових шляхів, ректальні інфекції та інфекції шийки матки, спричинені низкою бактерій. Повідомлялося про ефективність міноцикліну в ерадикації інфекцій сечових шляхів та простатиту. Кокранівська співпраця 2013 року визначив та включив два порівняльні клінічні дослідження міноцикліну для лікування хронічного бактеріального простатиту. При цьому захворюванні міноциклін виявився еквівалентним або ефективнішим за доксициклін , еквівалентним сульфаметоксазолу/триметоприму , та перевершивши цефалоспорин першого покоління цефалексин. Він також був еквівалентним фторхінолону офлоксацину в лікуванні хронічного бактеріального простатиту, спричиненого Ureaplasma urealyticum. Тривалість лікування міноцикліном хронічного бактеріального простатиту коливалася від 2 до 4 тижнів.
Доступні форми Міноциклін доступний у формі пероральних капсул по 50 та 100 мг, та також у вигляді низки інших лікарських форм. Пероральну форму міноцикліну зазвичай приймають двічі на день, один раз кожні 12 годин, хоча також можна приймати препарат 4 рази на день. Також доступні пероральні форми препарату з пролонгованим вивільненням. Доступна також місцева лікарська форма міноцикліну.
Протипоказання Міноциклін протипоказаний особам з відомою гіперчутливістю до антибіотиків тетрациклінового ряду, оскільки у цій групі існує повна перехресна чутливість. Він також протипоказаний особам з тяжкими порушеннями функції печінки та після 16-го тижня вагітності.
Побічні ефекти Міноциклін може спричинити розлад шлунка, діарею, запаморочення, порушення стійкості, сонливість, виразки в роті, мігрень та блювання. Він підвищує чутливість до сонячного світла, може впливати на якість сну, проте рідко спричинює його розлади. Препарат також пов'язують з випадками вовчака. Тривале застосування міноцикліну може призвести до синьо-сірого забарвлення шкіри, нігтів та рубцевої тканини. Це забарвлення не є постійним, але може знадобитися дуже багато часу, щоб колір шкіри повернувся до нормального стану; однак каламутно-коричневий колір шкіри на ділянках, що зазнавали впливу сонця, зазвичай є постійним. Також може виникнути постійне синювате забарвлення ясен або зміна кольору зубів. Рідкісними, але серйозними побічними ефектами препарату є гарячка, пожовтіння очей або шкіри, біль у шлунку, біль у горлі, зміни зору та психічні зміни, включаючи деперсоналізацію.
Інколи терапія міноцикліном може призвести до автоімунних захворювань, таких як лікарсько-асоційований вовчак та аутоімунний гепатит, які зазвичай виникають у чоловіків, у яких також розвинувся міноциклін-індукований вовчак; проте в жінок частіше розвивється міноциклін-індукований вовчак. Значне або повне одужання настає у більшості людей, у яких розвиваються аутоімунні проблеми, спричинені міноцикліном, протягом періоду від кількох тижнів до року після припинення терапії міноцикліном. Аутоімунні проблеми виникають під час хронічної терапії, але іноді можуть виникати лише після коротких курсів терапії тривалістю кілька тижнів. Протягом перших кількох тижнів терапії міноцикліном може виникнути синдром реакції на ліки з еозинофілією та системними симптомами (DRESS).
Міноциклін, але не інші тетрацикліни, може спричиняти вестибулярні порушення, включаючи запаморочення, атаксію, вертиго та тинітус. Вважається, що ці ефекти пов'язані з більшим проникненням міноцикліну в центральну нервову систему. Вестибулярні побічні ефекти набагато частіше зустрічаються у жінок, ніж у чоловіків, і, як повідомляється, зустрічаються у 50-70 % жінок, які отримують міноциклін. Однак інші джерела стверджують, що вестибулярні побічні ефекти виникають лише у 1-10 % пацієнтів. У будь-якому випадку, інші дослідження показали, що побічні ефекти частіше виникають у жінок, ніж у чоловіків (~58 % проти 34 % відповідно). Через свої вестибулярні побічні ефекти, міноциклін рідко використовується у пацієнтів жіночої статі. Вестибулярні побічні ефекти міноцикліну зазвичай зникають після припинення прийому препарату.
Симптоми алергічної реакції на міноциклін включають шкірний висип, свербіж, набряк, сильне запаморочення та утруднене дихання. Також повідомлялося, що міноциклін дуже рідко спричинює ідіопатичну внутрішньочерепну гіпертензію (псевдопухлину головного мозку) , побічний ефект, який також частіше зустрічається у пацієнтів жіночої статі, та може призвести до постійного пошкодження зору, якщо його не розпізнати на ранній стадії та не лікувати.
На відміну від більшості інших антибіотиків тетрациклінового ряду (за винятком доксицикліну), міноциклін може застосовуватися у пацієнтів із захворюваннями нирок, але може загострити системний червоний вовчак. Він також може спровокувати або сприяти виявленню аутоімунного гепатиту.
Міноциклін може спричинити рідкісний стан вторинної внутрішньочерепної гіпертензії, початковими симптомами якого є головний біль, порушення зору, запаморочення, блювання та сплутаність свідомості. Рідкісними побічними ефектами міноцикліну в частини пацієнтів є набряк мозку та ревматоїдний артрит.
Міноциклін, як і більшість тетрациклінів, стає небезпечним після закінчення терміну придатності. Хоча більшість рецептурних препаратів втрачають свою ефективність після закінчення терміну придатності, відомо, що тетрацикліни з часом стають токсичними. Прострочені тетрацикліни можуть спричинити серйозне пошкодження нирок через утворення продукту розпаду ангідро-4-епітетрацикліну.«Principles and methods for the assessment of nephrotoxicity associated with exposure to chemicals». Environmental health criteria: 119. World Health Organization (WHO). . ISSN 0250-863X. 1991 Всмоктування міноцикліну погіршується, якщо його приймати одночасно з добавками кальцію або заліза. На відміну від деяких інших антибіотиків групи тетрацикліну, його можна приймати з багатими на кальцій продуктами, такими як молоко, хоча це дещо знижує всмоктування.
Міноциклін, як і інші тетрацикліни, пов'язаний з подразненням стравоходу та виразками, якщо перед сном вживати недостатню кількість рідини разом із препаратом.'Minocycline Disease Interactions'
Дослідження 2007 року показало, що міноциклін шкодить пацієнтам з бічним аміотрофічним склерозом. Стан пацієнтів, які приймали міноциклін, погіршувався швидше, ніж у тих, хто отримував плацебо. Механізм цього побічного ефекту невідомий, хоча існує гіпотеза, що препарат загострює аутоімунний компонент основного захворювання. Ефект, здається, не залежить від дози, оскільки пацієнти, які отримували високі дози, не знаходились в гіршому стані, ніж ті, хто отримував низькі дози.
Інші можливі рідкісні побічні ефекти міноцикліну включають гіперпігментацію та реакції гіперчутливості.. Він був пов'язаний з більш рідкісними та серйозними побічними ефектами, ніж інші тетрацикліни. Деякі з рідкісних побічних ефектів міноцикліну можуть призвести до смерті. Це спричинило інтерес до місцевого застосування міноцикліну замість системного для лікування акне.
Міноциклін є одним із препаратів, який спричинює лейкопенію. Міноцицин продемонстрував токсичність для щитовидної залози у тварин, зокрема у гризунів, мініатюрних свиней, собак та мавп.
Використання міноцикліну для лікування акне пов'язують з дисбактеріозом шкіри та кишечника.
Передозування Симптоми передозування міноцикліном можуть включати запаморочення, нудоту та блювання. Специфічного антидоту від передозування міноцикліном не існує, і лікування передозування препаратом має бути симптоматичним та підтримуючим. Препарат не виводиться за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Взаємодії Поєднання міноцикліну з молочними продуктами, антацидами, сполуками кальцію та магнію, продуктами заліза, проносними засобами, що містять магній, або секвестрантами жовчних кислот, може знизити ефективність міноцикліну шляхом утворення хелатів. Поєднання його з ізотретиноїном, ацитретином або іншими ретиноїдами може збільшити ризик внутрішньочерепної гіпертензії. Міноциклін значно знижує концентрацію антиретровірусного препарату атазанавіру в організмі.
Фармакологія
Фармакодинаміка Антибіотична активність