GYKI 53655 - 2,3-бензодіазепін, неконкурентний антагоніст АМРА- та каїнатних рецепторів: блокує гомомерні каїнатні рецептори, що складаються з субодиниць GluK3 (ІС50 = 63 μМ), а також гетеромерні, що складаються з субодиниць GluK3 та GluK2b/R (ІС50 = 32 μМ). Функціональний аналог GYKI 52466. На відміну від інших бензодіазепінів, на ГАМКА-рецептори ніякого впливу не завдає. В дослідах на тваринах здатний подовжувати час життя при загальній MgCl-індукованій ішемії, та виявляє антиконвульсантні властивості. Література Paternain et al (1995) Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor-mediated responses in hippocampal neurons. Neuron 14 185-9. Szabados et al (2001) Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res.Bull. 55 387-91. Perrais et al (2009) Antagonism of recombinant and native GluK3-containing kainate receptors. Neuropharmacology 56 131.
Źródło i licencja
Na podstawie: Вікіпедія — GYKI 53655 · historia autorów.
Tekst: CC BY-SA 4.0.
Informacja o opracowaniu
Usunięto składnię wiki i szablony; dłuższe teksty skrócono.