Зофеноприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Зофеноприл розроблений у Швейцарії у кінці 90-х років ХХ століття.Artikel auf Infomed.org
Фармакологічні властивості Зофеноприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому зофеноприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Зофеноприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. Після прийому зофеноприлу спостерігається більша тривалість інгібування активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Це пов'язано із високою ліпофільністю препарату та призводить до швидкого проникнення зофеноприлу в тканини серця та судин, а також тривалого ефекту (до 24 годин після прийому).http://journal.ukrcardio.org/wp-content/uploads/2013/02/13_2_2013.pdf Зофеноприл має також виражену антиішемічну та кардіопротективну дію.http://www.mif-ua.com/archive/article/35216 Зофеноприл належить до тривало діючих сульфгідрильних інгібіторів АПФ. Антиоксидантний та кардіопротективний ефект препарату пов'язується із наявністю сульфгідрильних груп. Крім того, зофеноприл активує ендотеліальну NO-синтазу, що приводить до активації вироблення оксиду азоту та зменшує ендотеліальну дисфункцію. Антиоксидантна дія зофеноприлу призводить до зменшення пошкодження міокарду в умовах ішемії та швидку реперфузію і швидше відновлення скоротливої здатності міокарду. У невеликих дослідженнях зофеноприл показав більшу антигіпертензивну активність, чим атенолол та еналаприл, та меншу кількість побічних ефектів.
Фармакодинаміка Зофеноприл швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті та швидко метаболізується у печінці з утворенням активного похідного — зофеноприлату. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,5 години. Біодоступність зофеноприлу становить 78%. Зофеноприл добре зв'язується з білками плазми крові. Високі концентрації зофеноприлу спостерігаються у серці та судинах, крім цього, зофеноприлат накопичується у судинах, із чим пов'язують здатність зофеноприлу захищати епітелій судин від пошкодження вільними радикалами та зменшувати інактивацію оксиду азоту. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1555 Метаболізується зофеноприл у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково — із калом і жовчю. Період напіввиведення зофеноприлу становить 5,5 годин, при порушеннях функції печінки цей час може збільшуватися.
Показання до застосування Зофеноприл застосовується при гіпертонічній хворобі легкого та середнього ступеня важкості; при лікування хворих гострим інфарктом міокарду у перші 24 години після початку захворювання зі стабільною гемодинамікою за умови, що їм не проводили тромболітичну терапію.
Побічна дія При застосуванні зофеноприлу можливі наступні побічні ефекти: Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, мультиформна еритема; рідко (0,01—0,1%) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, фотодерматоз, алопеція. З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, сухість у роті, стоматит; дуже рідко (менше 0,01%) гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця, кишкова непрохідність. З боку нервової системи — часто головний біль, запаморочення; рідко (0,01—0,1%) слабкість, депресія, зміна настрою, порушення сну, парестезії, імпотенція, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, порушення зору, дисгевзія. З боку дихальної системи — кашель (найчастіший побічний ефект препарату — спостерігається у 3,2% пацієнтів, що приймали зофеноприл); нечасто (0,1—1%) бронхіт, бронхоспазм, задишка, синусит, риніт. З боку серцево-судинної системи — у поодиноких випадках васкуліт, тахікардія, аритмія, приступи стенокардії, виникнення інфаркту міокарду, втрати свідомості, гіпотензія, інсульт, тромбоемболія легеневої артерії З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1%) міалгії, артралгії, міозит, артрит, серозит. З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1%) ниркова недостатність, протеїнурія, порушення сечопуску. Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1—1%) анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту, агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія, підвищення рівня активності трансаміназ в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення титру антиядерних антитіл (ANA).
Протипокази Зофеноприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк, пов'язаний із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковий ангіоневротичний набряк; при важкому порушенні функції печінки; при вагітності та годуванні грудьми; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. Препарат не застосовується у дитячому віці.
Форми випуску Зофеноприл випускається у вигляді таблеток по 0,0075 та 0,03 г. Зофеноприл разом із гідрохлоротіазидом входить до складу комбінованого препарату «Зокардіс плюс».Зокардіс Плюс 30/12,5 - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
Примітки
Джерела Зофеноприл на сайті mozdocs.kiev.ua http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_29960.htm