Ебастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну, та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління, для перорального застосування.
Фармакологічні властивості Ебастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та належить до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу, попереджує індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури судин та внутрішніх органів. При застосуванні ебастину в пацієнтів із бронхіальною астмою спостерігається зменшення кількості еозинофілів у крові та покращення показників функції зовнішнього дихання.http://t-pacient.ru/tag/эбастин Ебастин має лише незначну дію на м-холінорецептори та серотонінові рецептори.http://medi.ru/doc/a796514.htm На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, ебастин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту. Ебастин не має токсичного впливу на міокард навіть у високих дозах, не блокує калієві канали кардіоміоцитів, не викликає подовження інтервалу QT та інших порушеннями серцевої діяльності. Одночасне застосування препарату з кетоконазолом або еритроміцином може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Фармакокінетика Ебастин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, та після першого проходження через печінку метаболізується до активної похідної — каребастину. Прийом їжі не впливає на всмоктування та біодоступність препарату. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2,6—4 годин, дія препарату може тривати до 72 годин. Ебастин та його активний метаболіт добре зв'язуються з білками плазми крові. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Даних за проникнення ебастину через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується ебастин у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат переважно нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення ебастину складає 15—19 годин, у пацієнтів із нирковою недостатністю складає 23—26 годин, при печінковій недостатності цей час може збільшуватися до 27 годин.
Показання до застосування
Ебастин застосовується при хронічній кропив'янці, сезонному та цілорічному алергічному риніті, алергічному кон'юнктивіті, алергічному дерматиті.
Побічна дія При застосуванні ебастину спостерігаються наступні побічні ефекти: Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) висипання на шкірі, дерматит, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок. З боку травної системи — рідко (0,01—0,1%) сухість у роті; дуже рідко (менше 0,01%) блювання, біль у животі, гепатит, холестаз. З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1%) сонливість; дуже рідко (менше 0,01%) запаморочення, головний біль, гіпестезія, порушення смаку. Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01%) підвищення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази та ГГТП, підвищення рівня білірубіну в крові.
Протипокази Ебастин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Ебастин не застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Ебастин з обережністю застосовують у хворих із порушенням функції печінки та нирок. Ебастин не рекомендовано застосовувати з еритроміцином та кетоконазолом у зв'язку із імовірністю подовження інтервалу QT.http://www.vidal.ru/drugs/molecule/352
Форми випуску Ебастин випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,2 г та сиропу у флаконах по 60 та 120 мл із вмістом ебастину по 1 мг/1 мл.http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/352
Примітки
Джерела Ебастин на сайті mozdocs.kiev.ua Ебастин на сайті rlsnet.ru