Епоетин альфа (МНН) — це еритропоетин, що синтезується у культурі клітин шляхом молекулярного клонування. Затверджений як лікувальний засіб Європейським агентством з лікарських засобів 28 серпня 2007 року . Стимулює еритропоез (підвищення рівня еритроцитів) і використовується для лікування анемії, часто спричиненою хронічною нирковою недостатністю або хіміотерапією онкологічних захворювань.

У США Епоетин виготовляється та продається корпорацією Amgen під торговою маркою «Епоген». Janssen Biotech — дочірня компанія Johnson & Johnson, продає цей самий препарат під назвою Procrit. Станом на 2009 рік, середня вартість на одного пацієнта в США складала $8,447. Дарбепоетин альфа (МНН) — глікозильований аналог еритропоетину, що містить два додаткові N-глікозильовані вуглецеві ланцюги, що також випускається корпорацією Amgen, під торговою маркою Aranesp. Застереження та міри безпеки FDA для цих трьох препаратів ідентичні, а саме використання лише для пацієнтів з анемією спричиненою хіміотерапією.

Протягом декількох років, епоетин альфа є препаратом, на який системою Medicare витрачено найбільше грошей: лише у 2010 році програма виплатила 2 млрд дол. за цей препарат. Деякі дослідження повідомляють, що підвищення рівня гемоглобіну через використання препарату може підвищувати ризик тромбозу, інсульту та смертіAnemia drugs made billions, but at what cost? By Peter Whoriskey, Washington Post, July 19, 2012.

Медичне використання Еритропоетин застосовується для лікуванні анемії, що виникають через хронічну хворобу нирок і мієлодисплазії, спричинені хіміотерапією та радіацією у випадку лікування онкологічних захворювань.

Анемія, спричинена хронічним захворюванням нирок Пацієнтам, що потребують діалізу або хворі на хронічну хворобу нирок, одночасно з еритропоетином також рекомендується вводити препарати заліза. Потреба в цьому залежить від певних лабораторних параметрів, таких як вміст феритину і насиченість трансферину. Пацієнтам в США частіше за все призначають Епоген; в Україні є препарати Епобіокрин та Емавейл.

Еритропоетин також використовується для лікування анемії у пацієнтів з хронічною хворобою нирок, які не потребують діалізу (пацієнти з 3 або 4 стадія захворювання або трансплантованою ниркою).

Анемія, викликана раком У березні 2008 року група радників з Управління з контролю за продуктами і лікарськими засобами США (FDA) підтримала розповсюдження на ринку еритропоез-стимулюючих засобів, які виготовляють Amgen і Johnson & Johnson для використання хворими на рак. FDA зосередила увагу на результатах деяких клінічних досліджень, що показали підвищений ризик смерті і зростання пухлин у пацієнтів що підлягали хіміотерапії і приймали препарати проти анемії. Водночас у 2017 році після накопичення більшої кількості даних, що свідчили про меншу частоту ускладнень порівняно з попередніми даними, FDA знизило ризики, проте попереджають про їх існування.

Анемія у важко хворих пацієнтів Еритропоетин використовується для лікування анемії, що виникає в пацієнтів в результаті критичного захворювання. В ході рандомізованого контрольованого дослідження використиання еритропоетину не вплинуло на кількість переливань у критично хворих пацієнтів, водночас смертність пацієнтів дещо знизилася.

Неврологічні захворювання Передбачається, що еритропоетин може використовуватись для лікування певних неврологічних захворювань, таких як шизофренія та інсульт. У деяких дослідженнях було виявлено, що еритропоетин підвищує виживаність у дітей, хворих на церебральну малярію, яка виникає через блокаду кровоносних судин мозку. Проте ідея нейропротективної дії еритропоетину не узгоджується з його поганим транспортом в мозок і малою кількістю рецепторів до еритропоетину у нейронах.

Еритропоетин для недоношених дітей Недоношені немовлята часто потребують переливання і мають низький рівень еритропоетину, тому його розглядали як варіант лікування анемії. У разі застосування еритропоетину у дітей віком до 8 днів потреба в переливанні еритроцитів дещо зменшується, проте зростає ризик ризик ретинопатії, тому раннє або пізнє лікування еритропоетином не рекомендується для недоношених дітей.

Побічні ефекти Епоетин альфа загалом не має серйозних побічних ефектів. Найпоширеніші включають підвищений кров'яний тиск, головний біль, кластерні мігрені (стійкі до лікарських засобів), біль у суглобах і згортання крові в місці ін'єкції. Рідко спостерігаються випадки поколювання, висипання та подібних до грипу симптомів у місці ін'єкції (біль у м'язах та суглобах). Більш серйозні побічні ефекти, включаючи алергічні реакції, судоми та тромботичні події (наприклад, серцевий напад, інсульт та легенева емболія) трапляються дуже рідко. Підтверджено, що тривале самолікування викликає підвищення рівня гемоглобіну в крові та гематокриту до аномально високих рівнів, що призводить до задишки та болю в животіR. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man, 8th edition, Biomedical Publications, Foster City, CA, 2008, pp. 547—549..

Еритропоетин підвищує ризик розвитку серцево-судинних ускладнень у хворих з захворюваннями нирок, якщо його застосовують для підвищення рівня гемоглобіну вище 13,0 г/100 мл.

Раннє лікування (до досягнення восьмиденного віку) еритропоетином призводить до підвищенного ризику ретинопатії недоношення у недоношених та анемічних немовлят. Оскільки анемія сама підвищує ризик ретинопатії, підвищення ризику її виникнення під час використання еритропоетину може бути випадковою, але точно це невідомо.

Взаємодії з іншими фармакопрепаратами Лікарські взаємодії з еритропоетином включають:

Сильні : леналідомід — підвищує ризик тромбозу. Помірні : циклоспорин - підвищує ризик збільшення кров'яного тиску може бути більшим у поєднанні з ЕПО. ЕРО може призводити до варіабельності рівнів циклоспорину в крові. Незначні : інгібітори АПФ можуть впливати на кровотворення, зменшуючи синтез ендогенного еритропоетину або зменшуючи виробництво кісткового мозку еритроцитів.

Див. також

Еритропоетин Дарбепоетин альфа

Список літератури